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SB939  ≥98%(HPLC)

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包装规格：2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(72mg/ml)
产品描述：基本信息 产品编号：S10036 产品名称：SB939 CAS: 929016-96-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C20H30N4O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 358.48     化学名：  (E)-3-(2-butyl-1-(2-(diethylamino)ethyl)-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)-N-hydroxyacrylamide   Solubility (25°C)   体外 DMSO 72mg/mL (200.84mM) Ethanol 27mg/mL (75.31mM) Water Insoluble 体内（现配现用） 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 30mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.7896mL 13.9478mL 27.8956mL 5mM 0.5579mL 2.7896mL 5.5791mL 10mM 0.2790mL 1.3948mL 2.7896mL 50mM 0.0558mL 0.2790mL 0.5579mL   生物活性 产品描述 一种有效的pan-HDAC抑制剂。 靶点/IC50 HDAC10 (Cell-free assay) HDAC3 (Cell-free assay) HDAC5 (Cell-free assay) HDAC1 (Cell-free assay) HDAC4 (Cell-free assay) 40nM 43nM 47nM 49nM 56nM   体外研究 SB939作用于III型同工酶SIRT I没有抑制效果。与作用于结肠和前列腺癌细胞系相比，SB939作用于皮肤T细胞淋巴癌细胞和白血病细胞效果更好, IC50为50nM (H9皮肤T细胞淋巴癌细胞)到170nM (HEL92.1.7红白血病细胞)。SB939浓度为100μM对正常人类皮肤成纤维细胞也没有抑制效果。SB939作用于HCT-116细胞，诱导组蛋白H3乙酰化, α-tubulin的乙酰化作用, 降低视网膜神经胶质瘤在丝氨酸807/811位点磷酸化，且诱导细胞周期停滞。   体内研究 SB939作用于裸鼠，比SAHA具有更强的药物动力学效果和口服生物有效性。SB939按50mg/kg剂量处理HCT-116移植瘤，选择性刺激肿瘤组织生长。SB939按100 mg/kg剂量处理携带HCT-116肿瘤的鼠，肿瘤生长抑制率达94%。SB939作用于APCmin鼠，抑制腺瘤形成和提高血球密度，效果比5-氟尿嘧啶好。SB939 作用于肿瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos)，具有抗癌活性和高效性。SB939具有较好的吸收, 分配, 代谢, 和分泌等药物属性，且安全。 特征 SB939是最好的HDAC抑制剂，且是S*BIO Pte 公司的领先候选药。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： HDAC酶实验 用于体外研究，SB939溶于DMSO (储存浓度为10mM)。HDAC 酶实验：I, II，和IV型同工酶实验在384孔板上进行，使用荧光HDAC活性实验。反应液包括2.5或5μL HDAC同工酶,实验buffer (25mM Tris-HCl, pH 为7.5; 137mM NaCl; 2.7mM KCl, 1mM MgCl2，和1mg/mL BSA), 不同浓度的SB939或DMSO,及荧光脱乙酰基酶底物 Flour de LysTM ，全部反应体积为33μL。实验中使用的同工酶不同，则底物浓度也不同(HDAC1为1μM，HDACs 2-5为250μM，HDAC6为50 μM, HDACs 7-10为625μM)。在室温下温育2小时，加入16μL Flour de LysTM 显影剂，获得荧光团，而得到乙酰基酶底物。 再次温育10分钟后，使用微型板读数器在460nm处测定发射光值。使用Xlfit软件测定IC50值，使用Cheng-Prusoff 公式: IC50/(1+[底物浓度]/Km)计算Ki值   细胞实验:   细胞系 Colo205, HCT-116, A2780, PC3, A2780, DU145, MCF7, BT549, MDA-MB231, T47D, NHI-H460, A549等等。 浓度 1.5nM 到100μM. 处理时间 96小时 方法 细胞接种在96孔板上，黏着细胞搁置24小时，悬浮细胞搁置2小时，然后加入SB939处理。加入1% 溶剂进行实验,实验持续96小时。根据说明书，针对黏着细胞使用CyQUANT 细胞增殖实验试剂，针对悬浮细胞使用CellTiter96 Aqueous细胞增殖试剂盒，加入浓度为100μM到1.5nM.的SB939，全部体积为100μL。使用XLfit软件测定IC50值。   动物实验:   动物模型 携带HCT-116移植瘤模型的雌性BALB/c 裸鼠 剂量 25, 50, 75, 或100 mg/kg. 给药处理 口服饲喂或者静脉注射处理
保存条件：-20℃

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