Tenovin-6  ≥98%(HPLC)

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包装规格:2mg 5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介:是 Tenovin-1 的类似物,是一种 p53 转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性,IC50 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)。
溶解性:溶于DMSO(20 mg/ml)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.50 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:SIRT2:10μM (IC50);SIRT1:21μM (IC50) SIRT3:67μM (IC50);HDAC8;MDM-2/p53
体外研究:Tenovin-6 抑制酿酒酵母培养物的生长,IC50 为 30 μM,并且比水溶性较差的 tenovin-1 对酵母的毒性更大。Tenovin-6 快速增加 MCF-7 细胞中内源性 K382-Ac p53 的水平。 Tenovin-6 (0 至 15 μM) 剂量依赖性地增加 LC3- II 在不同的细胞类型中,增加依赖于 ATG5/7。在存在或不存在 Torin 1 的情况下,Tenovin-6 处理也会增加自噬泡的数量和强度,并防止 Torin 1 诱导的 SQSTM1/p62 降解。Tenovin-6 影响自噬溶酶体的酸化并损害溶酶体的水解活性,但不影响自噬体与溶酶体之间的融合。Tenovin-6 抑制自噬与 p53 激活无关,通过敲低或敲除抑制 SIRT1/2 不能模拟 tenovin-6 对 LC3B 积累的影响。 Tenovin-6 (0、1、2.5、5 或 10 μM) 在所有 OCI-Ly1、DHL-10、U2932、RIVA、HBL1 和 OCI-Ly10 细胞系中以剂量和时间依赖性方式有效抑制细胞增殖。Tenovin-6 通过抑制经典自噬途径持续增加 DLBCL 细胞系中的 LC3B-II 水平,而不激活 p53,并且这种增加与 SIRT1/2/3 和 p53 无关。Tenovin-6 通过外在细胞死亡途径诱导细胞凋亡。 Tenovin-6 抑制 UM 细胞的生长,IC50 分别为 12.8 μM、11.0 μM、14.58 μM 和 9.62 μM 92.1、Mel 270、Omm 1 和 Omm 2.3 细胞。
体内研究:Tenovin-6 (50 mg/kg,ip) 抑制小鼠肿瘤的生长。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。