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包装规格：2mg 5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50=0.4 nM) 和突变体 (EC50=0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
溶解性：溶于DMSO(73mg/mL)
储备液保存：-80°C, 1 year -20°C, 6 months
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 3 mg/mL (8.19 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 3 mg/mL (8.19 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 3 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 3 mg/mL (8.19 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：HIV-1
体外研究：Rilpivirine 对野生型 HIV-1 (EC50 = 0.4 nM) 以及所有测试的单突变体和双突变体 (EC50 = 0.1-2.0 nM) 均有活性。 Rilpivirine (10-5000 nM；30 天) 在 1 μM 浓度下 30 天内未观察到野生型 HIV-1 突破的迹象。 Rilpivirine 在 50% 抑制浓度 (EC50) 低于 1 nM 时可抑制 81% 的临床分离株（约 1200 个重组临床分离株），在EC50 小于 10 nM。 Rilpivirine 对野生型 HIV-1 M 组分离株 (0.07-1.01 nM) 的 EC50 为亚纳摩尔水平，对 O 组分离株 (2.88-8.45 nM) 的 EC50 为纳摩尔水平。
体内研究：Rilpivirine (10-160 mg/kg；口服 1 个月)在大鼠中不会产生异常影响，除了肝脏重量增加和物种特异性甲状腺肥大(均在较高剂量水平下)。 Rilpivirine (iv) 的消除半衰期范围为大鼠中的 4.4 小时至狗中的 31 小时，暴露量 (AUCinf) 在大鼠中为 3.1 μg ·h/mL (4 mg/kg)，在狗中为 8.7 μg·h/mL (1.25 mg/kg)，在猴中为 1.4 μg·h/mL (1.25 mg/ kg)，在家兔中为 44 μg·h/mL (1.25 mg/kg)。 R278474(口服)的半衰期范围在大鼠中的 2.8 小时至 39 小时，大鼠和狗的口服生物利用度分别为 32% 和 31%。
动物实验：动物模型：Sprague−Dawley大鼠，比格犬，白色新西兰兔，以及食蟹猴。 剂量：4 毫克/千克(大鼠)；1.25 毫克/千克(另一物种) 给药处理：静脉注射，口服
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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