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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种脂联素受体激动剂，能够与AdipoR1和AdipoR2结合。
溶解性：溶于DMSO(10 mg/mL)
储备液保存：-80°C, 1 years -20°C, 6 months
体内实验：1、请依序添加每种溶剂：5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); 澄清溶液 2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Kd: 1.8 μM (AdipoR1), 3.1 μM (AdipoR2)
体外研究：AdipoRon is an orally active and specific AdipoR agonist, binds to AdipoR1 and AdipoR2, with Kds of 1.8 and 3.1 μM. AdipoRon (50 nM-50 μM) increases AMPK phosphorylation via AdipoR1. AdipoRon (50 μM) dose-dependently attenuates the expression of TNF-α and TGF-β1 in the L02 cells. AdipoRon exhibits significant and dosage-dependent growth suppression on macrophages. AdipoRon treatment significantly improves cardiac functional recovery after reperfusion, and inhibits post-MI apoptosis. AdipoRon exerts vasodilation by mechanisms distinct to adiponectin and induces vasorelaxation without a marked decrease in VSMC [Ca2+]i.
体内研究：AdipoRon (50 mg/kg, i.v.) cuases significant phosphorylation of AMPK in skeletal muscle and liver of wild-type mice but not Adipor1−/− Adipor2−/− double-knockout mice. AdipoRon (0.02, 0.1, and 0.5 mg/kg, i.g.) alleviates D-GalN induced hepatotoxicity in mice, and prevents hepatic architecture distortion against D-GalN challenge. The hepatoprotective potential of AdipoRon is particularly evident in higher dosages (0.1 and 0.5 mg/kg). Enhanced cardiomyocyte apoptosis in APN-deficient mice is rescued by AdipoRon (50 mg/kg, p.o.) administration. Antiapoptotic effect of AdipoRon is attenuated but not lost in AMPK-DN mice.
激酶实验：结合实验： 表面等离子共振测量通过BIAcore X100系统和传感器芯片SA进行。人类AdipoR1和AdipoR2在杆状病毒系统下表达，并纯化至同种类。AdipoR1和AdipoR2样品随后重组成包含生物素化磷脂酰乙醇胺的卵磷脂脂质体。小鼠全身脂联素被产生。使用标准固定化方案，AdipoR1和AdipoR2被固定在传感器芯片SA上达到2,500-3,000响应单元(RU)的水平。视紫红质受体作为对照。实验在25 ˚C下使用流动缓冲液(20 mM Hepes, pH 7.4, 200 mM NaCl, 10% 甘油, 0.05% (v/v)表面活性剂P20)进行。结合分析试验通过使用一些列AdipoRon (0.49-31.25 μM) 或脂联素(1.5 ng-3.75 μg)进行。使用Biacore X100评估软件确定化合物或者蛋白质的平衡解离常数(KD)。
动物实验：动物模型：野生型，Adipor1−/−, Adipor2−/−, Adipor1−/− Adipor2−/− 基因敲除小鼠和db/db小鼠。 剂量：~50毫克/千克 给药处理：i.v.或 p.o.
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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