ITD-1 促销  ≥98% (HPLC)

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包装规格:2mg 5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介:是第一个选择性的TGFβ受体抑制剂,IC50为 460 nM。
溶解性:溶于DMSO(6mg/ml)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:IC50: 460 nM (TGFβ receptor)
体外研究:ITD-1 可有效阻断由 TGFβ2 诱导的效应子 SMAD2/3 蛋白的磷酸化,并且对 Activin A 的反应只有最低限度。用驱动荧光素酶 (SBE4-Luc) 的 Smad4 反应元件转染 HEK293T 细胞以测试 ITD-1 是否阻断 Activin A/Nodal 和/或 TGFβ 信号,它们通过 Smad4 利用相同的细胞内信号级联。ITD-1 强烈抑制 TGFβ2 信号,具有相似的功效 (分别为 92% 和 99%),但与 ACVR1B/TGFBR1 激酶抑制剂 SB-431542 相比效力较低 (IC50= 850 nM vs.70 nM),并且是 Activin A 信号的弱抑制剂和部分抑制剂。ITD-1 选择性地增强未定型中胚层向心肌细胞的分化,但不增强向血管平滑肌和内皮细胞的分化。ITD-1 揭示了 TGFβ 信号在控制心肌细胞从多能心血管前体细胞分化中的意想不到的作用。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。