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TMP269  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的，选择性的脱乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，能够抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9，IC50 值分别为 157 nM，97 nM，43 nM 和 23 nM。
溶解性：溶于DMSO(100 mg/mL )和乙醇
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.86 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：HDAC9:23nM(IC50);HDAC7:43nM(IC50);HDAC5:97nM(IC50); HDAC4:157nM(IC50);HDAC8:42000nM(IC50);HDAC6:82000nM(IC50)
体外研究：TMP269 在 10μM 时对线粒体活性和/或人 CD4+ T 细胞的活力没有影响，可用作鉴定IIa 类 HDAC 酶内源性底物的工具。在 IEC-18 肠上皮细胞中，TMP269 阻止响应 G 蛋白偶联受体/PKD1 激活而诱导的细胞周期进程、DNA 合成和增殖。与 HDAC4 敲低一样，TMP269 显著增强CFZ 在MM 细胞系中诱导的细胞毒性，上调 ATF4 和 CHOP 并诱导细胞凋亡。TMP269 不会过度乙酰化 MM 细胞系中的组蛋白H3K9 或 α-微管蛋白，证实它对 I 类或 IIb 类 HDAC 没有抑制作用。以剂量依赖的方式，TPM269 诱导的细胞毒性与 caspase-8、-9、-3 和 PARP 的裂解有关，与细胞凋亡一致。
体内研究：在体内血管生成试验中，将 MDA-MB-231 细胞与生长因子减少的基质胶混合，然后皮下植入裸鼠的胁腹。TMP269 (皮下注射；15 mg/kg；隔日；10 天) 显示出明显的抗血管生成作用，抑制小鼠血管生成76%。
激酶实验：HDAC 选择性测试： 剂量-反应研究以 10 个不同浓度在 Reaction Biology Corp 上进行，不同浓度通过最大终化合物浓度为100μM 的反应混合物三倍连续稀释得到。所有试验都基于相同的原理，如上所诉的 HDAC9 试验：乙酰化的或三氟乙酰化的赖氨酸残基在荧光肽底物中被 HDAC 脱乙酰化。HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC10 和HDAC11被 用 作 基 于 残 基 379-382 p53 (Arg-His-Lys-Lys(Ac)) 的 底 物 。 对 于 HDAC8 ，使用基于p53(Arg-His-Lys(Ac)-Lys(Ac))的残基 379–382，二乙酰化的多肽底物。HDAC4，HDAC5，HDAC7 和HDAC9 试验使用IIa类HDAC特定荧光底物(Boc-Lys(三氟乙酰基)-AMC)。所有反应与 50 μM HDAC 底物在包含1% DMSO终浓度的实验缓冲液(50 mM Tris-HCl，pH 8.0，137 mM NaCl，2.7 mM KCl，1 mM MgCl2，1 毫克/毫升BSA)中进行，与曲古抑菌素 A 和胰蛋白酶在 30℃下培养 2 小时。
细胞实验：细胞系：人 CD4+ T 细胞 浓度：10 μM 处理时间：72 小时 方法：人 CD4+ T 细胞根据制造商说明(RosetteSep 人类 CD4+ T 细胞富集试剂盒)通过阴性选择从全血中分离，重悬浮在 T 细胞培养基(10% FBS，2 mM L-谷氨酰胺，1 mM 丙酮酸盐，10 mM HEPES，10 U/10 毫克青霉素/链霉素，0.5% DMSO 的 RPMI)中，并以 50,000 细胞/孔接种，与 IL-2 (10 BRMP 单位/毫升) 和100,000人 T-expander Dynabeads 培养 72 小时。线粒体功能或细胞活性的测定根据制造商的说明(细胞增殖试验试剂盒 I (MTT))进行，并表示为对照组(无抑制剂)的百分比。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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