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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO
产品描述：基本信息 产品编号： P70020 产品名称： PS-1145 CAS: 431898-65-6   储存条件 粉末 2-8℃ 四年 分子式： C17H11ClN4O 溶于液体 -80℃ 四年 分子量： 322.70     化学名：  N-(6-Chloro-9h-pyrido[3,4-b]indol-8-yl)-3-pyridinecarboxamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 64mg/mL (198.29mM) Ethanol 2mg/mL warmed with 50ºC water bath (6.19mM) Water Insoluble 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.0984mL 15.4919mL 30.9837mL 5mM 0.6197mL 3.0984mL 6.1967mL 10mM 0.3098mL 1.5492mL 3.0984mL 50mM 0.0620mL 0.3098mL 0.6197mL   生物活性 产品描述 一种IκB激酶(IKK)抑制剂，IC50为88nM。 靶点 IKK 88nM   体外研究 PS-1145通过抑制IkappaBalpha磷酸化阻断TNFalpha-诱导的NF-kappaB活化，并阻断IL-6对Dex-诱导的细胞凋亡的保护作用。PS-1145也会抑制BMSCs中MM细胞粘附引起的旁分泌MM细胞生长和IL-6分泌。在人初级CD4(+) T细胞中，PS-1145废止细胞增殖，并通过CD3和CD28共同受体的参与阻碍响NF-κB和AP-1转录因子的活化。 体内研究 在患有DMBA诱发的皮肤肿瘤的雄性Wistar大鼠中，PS-1145 (50mg/kg,i.v.)通过上调p53，激活胱天蛋白酶，并下调NF-κB和VEGF因子，增强肿瘤细胞凋亡，从而诱导肿瘤进展。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 激酶试验 PS-1145溶于DMSO，在使用前储存于−20°C。PS-1145对IKK复合物的Ki值通过测量Km和固定浓度抑制剂下的ATP测定。简而言之，部分纯化的IKK复合物从未刺激HeLa S3细胞得到，将其通过sf9中表达的MEKK1的催化域进行预激活。激酶活性使用生物素化的IκBα肽(250μM，RHDSGLDSMKD，Km，肽=30μM，K m， ATP=10μM)和磷酸-[Ser32]-磷酸化抗体在ELISA中通过合适的标准曲线定量评估。对于PS-1145 Ki的测量，活化的IKK复合物首先与不同的固定浓度抑制剂(0.1–1μM)在25°C下预培养1小时。然后对MgATP的表观Km测量在每个单独的抑制剂浓度下进行。   细胞实验:   细胞系 MM.1S，U266，和RPMI8226 细胞系 浓度 ~50μM 处理时间 48小时 方法 PS-1145对MM生长的抑制作用通过测量细胞的MTT染料吸光度进行评估。在48小时培养的最后4小时，将来自48小时培养物中的细胞用5mg/ml MTT对每孔进行脉冲，然后用包含0.04N HCl的异丙醇进行脉冲。570nm下的吸光度使用分光光度计测量。   动物实验:   动物模型 患有DMBA-诱发的皮肤肿瘤的雄性Wistar大鼠 剂量 ~50mg/kg 给药处理 i.v.
保存条件：2-8℃

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