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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 15 nM，对其选择性是对 HDAC8 的 57 倍多，是其他同工酶的 1000 多倍。Tubastatin A 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2。
溶解性：溶于DMSO(≥10 mg/mL）
储备液保存：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.73 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.73 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.73 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→ 50% Saline Solubility: 25 mg/mL (74.54 mM); 悬浊液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：HDAC6:15 nM (IC50);HDAC8:854 nM (IC50);HDAC1:16400 nM (IC50)
体外研究：Tubastatin A 对所有 11 种 HDAC 亚型均有显著选择性，对除 HDAC8 以外的所有亚型的选择性均超过 1000 倍，而对 HDAC8 的选择性约为 57 倍。在同型半胱氨酸 (HCA) 诱导的神经变性试验中，Tubastatin A 从 5 μM 开始显示出剂量依赖性保护，可防止 HCA 诱导的细胞死亡，在10 μM 时几乎完全保护。100 ng/mL 的 Tubastatin A 可增强 Foxp3+ T 调节细胞 (Tregs) 对体外 T 细胞增殖的抑制。当α-微管蛋白在成肌过程早期过度乙酰化时，Tubastatin A 在 CC12 细胞中的处理会导致肌管形成受损；然而，当肌管中的 α-微管蛋白过度乙酰化时，肌管就会伸长。最近的一项研究表明，Tubastatin A 治疗可增加细胞弹性，原子力显微镜 (AFM) 测试表明，Tubastatin A 治疗不会对小鼠卵巢癌细胞系MOSE-E 和MOSE-L 中的肌动蛋白微丝或微管网络产生剧烈变化。
体内研究：每日 0.5 mg/kg 的 Tubastatin A 治疗可抑制 HDAC6，从而促进炎症和自身免疫小鼠模型中的Tregs 抑制活性，包括多种形式的实验性结肠炎和完全主要组织相容性复合体 (MHC) 不相容的心脏同种异体移植排斥。
激酶实验：HDAC 酶试验： Tubastatin A 在实验 Buffer(50 mM HEPES, pH 7.4, 100 mM KCl, 0.001% Tween-20, 0.05% BSA，和20μM tris(2-carboxyethyl)phosphine) 中溶解和稀释到终浓度的 6 倍。HDAC 酶在实验Buffer 中稀释到终浓度的 1.5 倍，与 Tubastatin A 预温育 10 分钟，然后加入底物。 通过滴定曲线测得，用于每种酶的FTS(HDAC1, HDAC2, HDAC3, 和 HDAC6) 或 MAZ-1675 (HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC8, 和HDAC9)量等于米氏常数(Km)。使用 0.3 μM 测序级胰蛋白酶将 FTS 或 MAZ-1675 在实验 Buffer 中稀释到终浓度的6 倍。底物/胰蛋白酶混合物加入到酶/化合物混合物中，震荡实验板 60 秒，然后置于 SpectraMax M5 酶标仪上。赖氨酸侧链在肽底物中脱乙酰化后，监测酶促反应的 7-amino-4-methoxy-coumarin 释放，监测30 分钟，计算反应的线性速率。
细胞实验：细胞系：人体胆管癌细胞系 HuCCT-1 浓度：~10 μM 处理时间：21 天 方法：细胞生长在软琼脂中，测评锚定非依赖性生长。约 25,000 个细胞悬浮在培养基的0.4％琼脂中，超过 1％琼脂层在 6 孔板中。每周加入两次培养基，温育 21 天，拍摄图片。使用 Gel-Pro 软件分析菌落的数量和尺寸。
动物实验：动物模型：携带胆管癌移植瘤 BDEneu 的大鼠 剂量：10 mg/kg 给药处理：每天腹腔注射
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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