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KU-60019  98.9288%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(20 mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号：K10003 产品名称：KU-60019 CAS: 925701-49-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C30H33N3O5S 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 547.67     化学名：  2-[(2S,6R)-2,6-dimethylmorpholin-4-yl]-N-[5-(6-morpholin-4-yl-4-oxopyran-2-yl)-9H-thioxanthen-2-yl]acetamide   Solubility (25°C)   体外 DMSO 100mg/mL warmed with 50ºC water bath (182.59mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.8259mL 9.1296mL 18.2592mL 5mM 0.3652mL 1.8259mL 3.6518mL 10mM 0.1826mL 0.9130mL 1.8259mL 50mM 0.0365mL 0.1826mL 0.3652mL   生物活性 产品描述 一种ATM激酶抑制剂，IC50 为 6.3nM。 靶点/IC50 ATM (Cell-free assay) 6.3nM   体外研究 与KU-55933作用于ATM时IC50为13nM 相比，KU-60019是改进的ATM激酶抑制剂，IC50为6.3nM,而靶点特异选择性是相似的。KU-60019作用于DNA-PKcs和 ATR几乎没有活性，IC50为1.7μM 和>10μM,作用于229种其他蛋白激酶，如 PI3K, mTOR mTOR/FKBP12时也没有活性。作用于人胶质瘤U87和U1242 细胞时，阻断放射诱导的关键ATM 蛋白靶点如p53,γ-H2AX,和CHK2的磷酸化，KU-60019效果比 KU-55933 强3到10倍，1μM KU-60019显著诱导p53(S15)磷酸化降低，降低达70% 以上，而~10μM KU-55933 才能达到相同降低程度。KU-60019有效使人胶质瘤细胞 放射敏感化，按1μM 和10μM处理，剂量增强比分别为1.7 和 4.4, 也使正常成纤维细胞而不是 A-T成纤维细胞放射敏感化。3μM KU-60019 抑制基本的和胰岛素诱导的 AKT S473磷酸化，抑制分别达 70%和~50%,且完全降低放射诱导的 AKT 磷酸化，使其降低到对照组水平以下。 KU-60019作用于AKT S473磷酸化的效果可在胶质瘤细胞系和正常成纤维细胞而非 A-T(h-TERT) 细胞中观察到，可被磷酸酶抑制剂okadaic acid有效抑制,说明 在调节AKT 磷酸化方面ATM激酶的关键作用。与抑制促生存 AKT信号相一致, 3 μM KU-60019 显著抑制人胶质瘤U87细胞 迁移和入侵，抑制分别为>70%和~60%,也抑制 U1242 细胞迁移和入侵，抑制分别为>50% 和~60%。 特征 KU-60019是KU-55933改善的类似物, 更加有效阻断ATM调节的DDR活动。    推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验： 细胞系 U87和U1242 浓度 溶于水,终浓度为~3μM 处理时间 1, 3, 和5天 方法 使用KU-60019处理细胞1, 3,和 5天。通过AlamarBlue测定细胞生长。AlamarBlue加到培养基中，达到推荐的最终浓度。实验板在37oC下温育1小时，在Fluoro-Count酶标仪上(激发光530nm,发射光590nm)测定荧光值, 测定结果昨晚衡量细胞生长的一个指标。通过台酚蓝/荧光激活的细胞分选(FACS)实验测定细胞存活。
保存条件：-20℃

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