ANA-12 促销  ≥98%(HPLC)

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包装规格:5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种选择性TrkB拮抗剂,对高亲和位点和低亲和位点的Kd 分别为10nM 和 12μM。
溶解性:溶于DMSO( ≥5 mg/mL at 60 °C)
储备液保存:-80°C, 1 years -20°C, 6 months
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 1.43 mg/mL (3.51 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 1.43 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.51 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: 1 mg/mL (2.45 mM); 悬浊液; 超声助溶 4、请依序添加每种溶剂: 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 0.45 mg/mL (1.10 mM); 澄清溶液 5、请依序添加每种溶剂:5% DMSO→95% Corn Oil Solubility: ≥ 0.45 mg/mL (1.10 mM); 澄清溶液 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:TrkB
体外研究:ANA-12 (10 nM) 可防止 TrkB 表达细胞中 BDNF 诱导的神经突长出,并在浓度高达 10-100 μM 时完全消除 BDNF 的作用。
体内研究:ANA-12 (0.5 mg/kg,ip) 部分抑制小鼠全脑的总内源性 TrkB 活性。注射到小鼠体内的 ANA-12 在 0.5 mg/kg 时表现出抗焦虑和抗抑郁活性。ANA-12 (0.5、1.0 和 2.0 mg/kg) 不影响神经元存活。ANA-12 (0.5 mg/kg) 对脂多糖 (LPS) 诱导的抑郁样行为具有抗抑郁作用。ANA-12 (0.5 mg/kg) 显著减弱抑郁小鼠不动时间的增加。在 TST、FST 和 SPT 中,ANA-12 (0.5 mg/kg) 在对照小鼠中未显示出抗抑郁样作用。 ANA-12 (0.5 mg/kg,腹腔注射) 逆转 CocSired 大鼠中可卡因的自我给药减少。
激酶实验:ANA-12 结合实验: Maxisorp ELISA 96孔板用不同浓度的Trk BECD -Fc,20 毫克/毫升BSA或1 毫克/毫升IgG-Fc(多克隆抗-TrkB)的磷酸盐缓冲液(pH 9.6) 包被,在4℃培养过夜。孔板填充满0.5% BSA的PBS溶液,在室温下培养2小时,用0.05% PBS-Tween充分洗涤。然后Bodipy–ANA-12在0.5% PBS-BSA中于室温下培养1 小时,再加入BDNF的0.5% PBS-BSA溶液,继续孵育1小时。0.05% PBS-Tween充分洗涤,bodipy–ANA-12结合的数量通过测量520 ± 10 nm处的荧光值确定。外推分析的检测范围由bodipy–ANA-12包被的ELISA评估,读取520 ± 10 nm处荧光值。
细胞实验:细胞系:nnr5 PC12–TrkA,nnr5 PC12–TrkB,和 nnr5 PC12–TrkC 细胞 浓度:~100 μM 处理时间:~3 天 方法:分别经BDNF (1 nM)、NGF (2 nM)和NT-3 (10 nM)处理后的nnr5 PC12–TrkB、–TrkA和–TrkC细胞用于分子对神经突增生调节的评估。每个计数区域中,突触长度大于2倍细胞直径的细胞的数量通过显微镜观察(每孔两个视野,每组三孔)测定。每24 h计数一次,进行三天。
动物实验:动物模型:成年 C57BL6/129SveV F1s 小鼠 剂量:0.5 毫克/千克 给药处理:腹腔注射
保存条件:2-8℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。