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Motesanib Diphosphate  ≥98%(HPLC)

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包装规格：2mg 5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(100mg/ml)和水（100mg/ml)
产品描述：基本信息 产品编号：M10039 产品名称：Motesanib diphosphate CAS: 857876-30-3   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C22H23N5O.2H3PO4 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 569.44 -20℃ 一个月 化学名：  3-Pyridinecarboxamide, N-(2,3-dihydro-3,3-dimethyl-1H-indol-6-yl)-2-[(4-pyridinylmethyl)amino]-, phosphate (1:2)   Solubility (25°C)   体外 DMSO 100mg/mL warmed with 50ºC water bath (175.61mM) Ethanol Insoluble Water 19mg/mL warmed with 50ºC water bath(33.36mM) 体内（现配现用） Saline 30mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.7561mL 8.7806mL 17.5611mL 5mM 0.3512mL 1.7561mL 3.5122mL 10mM 0.1756mL 0.8781mL 1.7561mL 50mM 0.0351mL 0.1756mL 0.3512mL   生物活性 产品描述 一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂。 靶点/IC50 VEGFR1 (Cell-free assay) 2nM VEGFR2 (Cell-free assay) 3nM VEGFR2/Flk1 (Cell-free assay) 6nM VEGFR3 (Cell-free assay) 6nM Kit (Cell-free assay) 8nM   体外研究 Motesanib Diphosphate 作用于人VEGFR家族具有广谱活性，作用于EGFR, Src,和p38激酶选择性>1000。与选择性相一致, Motesanib Diphosphate显著抑制 VEGF诱导的HUVECs细胞增殖，IC50 为10nM,而对 bFGF诱导的增殖没有效果，IC50 为>3,000nM。Motesanib Diphosphate也有效抑制PDGF诱导的增殖和SCF诱导的c-kit磷酸化，IC50分别为207nM和 37nM,但是作用于EGF诱导的EGFR 磷酸化和A431细胞活性没有效果。虽然作用于HUVECs不具有抗增殖活性，但是Motesanib Diphosphate 却使细胞对放射性很敏感。   体内研究 Motesanib Diphosphate按100mg/kg剂量处理，显著抑制 VEGF诱导的血管通透性，这种作用存在时间依赖性。Motesanib Diphosphate每天口服处理大鼠角膜模型两次或一次，有效抑制 VEGF诱导的血管生成，这种作用存在剂量依赖性，ED50分别为2.1mg/kg和4.9mg/kg。Motesanib Diphosphate作用于肿瘤细胞，通过选择性靶向作用于血管新生而使A431移植瘤衰退，这种作用存在剂量依赖性。Motesanib Diphosphate处理MCF-7, MDA-MB-231,或Cal-51移植瘤，显著降低肿瘤生长和血管密度，这种作用存在剂量依赖性，而和 Docetaxel或Tamoxifen联用时则显著增强。Motesanib Diphosphate 和辐射作用一起作用于头部和颈部鳞状细胞癌（HNSCC）移植瘤模型，具有显著抗癌活性。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 体外激酶实验 通过同质时间分辨荧光(HTRF)检测测定酶, ATP, 和底物(胃泌素肽)的最佳浓度。通过每组酶的10点剂量反应曲线 测定Motesanib Diphosphate。大部分实验组包含酶和激酶反应 [20mM Tris-HCl (pH 7.5), 10mM MgCl2, 5mM MnCl2, 100mM NaCl,1.5 mM EGTA]。每组实验前加入终浓度为 1mM DTT, 0.2mM NaVO4, 和 20μg/mL BSA。所有实验中, HTRF反应前立刻加入5.75mg/mL链霉亲和素—别藻蓝蛋白和0.1125nM Eu-PT66。实验板在室温下温育30分钟，然后使用探测仪读数。 计算IC50值。   细胞实验:   细胞系 A431, MO7e, HUVEC和NHDF 浓度 溶于DMSO,终浓度为~25 μM 处理时间 2小时 方法 使用不同浓度Motesanib Diphosphate和细胞预温育2小时，然后再使用50 ng/mL VEGF 或20 ng/mL bFGF处理72小时。 使用DPBS冲洗细胞两次,然后将实验板置于-70oC冻存24小时。加入 CyQuant染料测定增殖,然后在Victor 1420工作台上读数。测定IC50值。   动物实验:   动物模型 具有角膜新生血管的雌性Sprague-Dawley 大鼠，皮下注射A431细胞的雌性CD-1 nu/nu 小鼠 剂量 ~100 mg/kg 给药处理 口服处理，每天一次或两次
保存条件：-20℃

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