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LRRK2-IN-1  99.3519%

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的，选择性的LRRK2抑制剂，作用于LRRK2(G2019S)和LRRK2(WT)，IC50值分别为6 nM 和13 nM。
溶解性：溶于DMSO(100mg/ml)和乙醇
储备液保存：-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.38 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.38 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.38 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 13 nM (WT), 6 nM (G2019S)
体外研究：野生型和 G2019S 转导导致 TR-FRET 信号提高 2.5 倍，该信号可被 LRRK2-IN-1 以剂量依赖性方式抑制，其 IC50 值分别为 0.08 μM 和 0.03 μM。LRRK2-IN-1 对 DCLK2 的抑制 IC50 为45 nM，在AURKB、CHEK2、MKNK2、MYLK、NUAK1 和 PLK1 的生化测定中，其 IC50 均大于 1 μM。LRRK2-IN-1 被证实可抑制 MAPK7，其 EC50 为 160 nM。LRRK2-IN-1 以剂量依赖性方式抑制 Ser910 和Ser935 磷酸化，并伴随 14-3-3 与野生型 LRRK2 及 LRRK2[G2019S]（稳定转染至 HEK293 细胞）结合的丧失。LRRK2-IN-1对 HepG2 细胞具有中等细胞毒性，IC50 为 49.3 μM。在存在或不存在 S9 的情况下，LRRK2-IN-1 在15.6 μM 和 3.9 μM 时表现出基因毒性。LRRK2-IN-1 抑制 HCT116 和 AsPC-1 细胞的增殖和迁移，并诱导细胞死亡，表现出凋亡的特征。
体内研究：LRRK2-IN-1（100 mg/kg，腹腔注射）可诱导小鼠肾脏中 LRRK2 的去磷酸化。肿瘤周围注射LRRK2-IN-1（100 mg/kg）可显著减少 AsPC-1 肿瘤异种移植模型的肿瘤体积和重量。
激酶实验：IC50 测定： 活性 GST-LRRK2 (1326-2527)，GST-LRRK2 [G2019S] (1326-2527)，GST-LRRK2 [A2016T] (1326-2527)和GST-LRRK2 [A2016T+G2019S] (1326-2527)酶与来自 HEK293 细胞裂解物的谷胱甘肽琼脂糖纯化36 小时，随后瞬时转染合适的 cDNA 构架。多肽激酶试验重复两次进行，40 µL 总体积反应液包含 0.5 µg LRRK2 激酶(大约为 10% 纯度，在 50 mM Tris/HCl 中终浓度为 8 nM)，pH 7.5，0.1 mM EGTA，10 mM MgCl2，20 µM Nictide，0.1 µM [γ32P]ATP (~500 cpm/pmol)，以及溶于 DMSO 的指示浓度的抑制剂。在 30 °C 下培育15 分钟后，通过将 35 µL 反应混合物点样到 P81 磷酸纤维素纸上终止反应，并将其浸入 50 mM 磷酸中。将样品充分洗涤，[γ32P]ATP 与 Nictide 的整合通过 Cerenkov 计数量化。IC50 值通过 GraphPad Prism 使用非线性回归分析计算。
细胞实验：细胞系：HCT116，和 AsPC-1 细胞 浓度：20 μM 处理时间：48 h 方法：细胞以一式三份接种到 96 孔组织培养板。以 DMSO 为载体对照，在 0，0.31，0.63，1，2，和5，10，和 20 μM LRRK2-IN-1 存在下进行细胞培育。处理 48 小时后，10 μL TACS MTT 试剂(RND 系统)加入到每孔中，细胞在 37°C 下培育，直到细胞中出现明显的黑色晶体沉淀。随后将 100 μL 266 mM NH4OH 的DMSO溶液加入孔中，置于板振荡器上低速振荡 1 分钟。振荡后，将板避光培育 10 分钟，每孔的OD550 使用酶标仪读取。将得到的结果求平均值，并以 DMSO (载体) 对照+/-平均数标准误差的百分比计算。
动物实验：动物模型 野生型雄性 C57BL/6 小鼠 剂量 100 mg/kg 给药处理 i.p.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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