甲磺酸地拉韦啶  ≥98% (HPLC)

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包装规格:100mg 500mg 1g in glass bottle
产品简介:一种有效的HIV-1抗病毒和逆转录酶抑制剂。
溶解性:溶于DMSO(>5 mg/mL )
储备液保存:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (sealed storage, away from moisture)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.52 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→ 90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.52 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.52 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂: 0.5% CMC-Na/saline water Solubility: 5 mg/mL (9.05 mM); 悬浊液; 超声助溶 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:HIV-1
体外研究:在 H9 和 PBMC 培养物中,Delavirdine 在浓度 >100 μM 时具有 50% 的细胞毒性。Delavirdine 具有低细胞毒性,在 100 μM 时导致外周血淋巴细胞活力降低不到 8%。 Delavirdine 抑制 HIV-1 逆转录酶 (RT) 野生型,IC50 值为 0.26 μM,它抑制Y181C 取代的RT 和 K103N 取代的 RT,IC50 值分别为 8.32 uM 和 7.7 uM。
体内研究:Delavirdine (U 90152) mesylate (oral gavage;10 mg/kg,200 mg/kg,250 mg/kg;single dose)吸收和代谢迅速,构成循环中的次要成分,其药代动力学呈非线性,并且在 CD-1 小鼠中其代谢为脱烷基地拉韦定的能力有限或可抑制 (PK 研究)。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。