细辛脂素  ≥98%(HPLC),分析标准品

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包装规格:20mg in glass bottle
产品简介:一种具有多种生物活性的四氢呋喃木脂素。 (-)-Asarinin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。(-)-Asarinin 促进线粒体 ROS 积累,抑制 STAT3 信号通路并诱导癌前细胞凋亡。(-)-Asarinin 是一种抑制肥大细胞活化的 Src 家族激酶抑制剂。(-)-Asarinin 是一种非竞争性Δ5-去饱和酶 (Δ5-desaturase) 抑制剂,Ki 为 0.28 mM。(-)-Asarinin 具有止痛、抗病毒、抗过敏和抗结核杆菌以及抗肿瘤作用。
溶解性:DMSO:100 mg/mL(282.21 mM;超声助溶)
储备液保存:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (protect from light)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (7.06 mM); 澄清溶液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.06 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
体外研究:正常胃上皮细胞 GES-1 细胞活力无显著抑制作用。 (-)-Asarinin (80-140 μM; 24-48 h) 在克隆形成实验中,以 80 μM 和 140 μM 处理MC 细胞后,抑制其克隆形成能力。在划痕实验和 Transwell 实验中,显著降低其迁移和侵袭能力。(-)-Asarinin (80-140 μM; 24 h) 处理 MC 细胞 24 小时后,显著诱导细胞凋亡,诱导细胞发生G0/G1期阻滞。(-)-Asarinin 下调细胞周期相关蛋白 cyclin E1 和 cyclin E2 的表达,同时上调凋亡相关蛋白cleaved caspase 3 和 cleaved PARP 的表达。 (-)-Asarinin (80-140 μM; 24 h) 导致线粒体损伤,降低线粒体膜电位,减少 ATP 生成,并增加线粒体 ROS 积累。 (-)-Asarinin (80-140 μM) 在 STAT3 通路相关实验中,处理 MC 细胞后,抑制STAT3 通路相关蛋白 p-STAT3、Bcl-2 和 cyclin D1 的表达。 (-)-Asarinin (0-90 μM; 48 h) 诱导细胞凋亡并激活人卵巢癌细胞 (A2780 和SKOV3) 中的caspase-3、caspase-8 和 caspase-9。 (-)-Asarinin(25 μM;30 min)在致敏的 LAD2 细胞钙离子动员实验中,显著降低钙离子流。(-)-Asarinin(50 μM;20 min)在致敏的 LAD2 细胞 β- 己糖胺酶释放实验中,显著抑制β- 己糖胺酶释放,IC50 值为 35.26 μM。 (-)-Asarinin 在致 敏的 LAD2 细胞 细胞 因子 释放 实验中 ,显 著降 低 TNF-α、MCP-1 、IL-4和 IL-5 的浓度。 (-)-Asarinin(100 μM; 6 h)在 LAD2 细胞磷酸化激酶分析实验中,抑制Lyn、Fyn 等 Src 家族激酶的磷酸化,下调 PLC-γ1、p38α、Akt 等下游信号的磷酸化水平。
体内研究:(-)-Asarinin (5-20 mg/kg;灌胃;每日 1 次;16 周) 在 N-Nitroso-N-methylurea (MNU) 诱导的小鼠胃癌前病变模型中,改善了胃黏膜腺体的形态,减轻了肠化生,抑制了 STAT3 通路,促进了ROS积累并诱导了胃黏膜细胞凋亡。 (-)-Asarinin (5.0 mg/kg;口服;在 OVA 处理前) 在 OVA 诱导的小鼠被动皮肤过敏反应模型中,显著抑制了过敏反应,减少了小鼠爪部的肿胀,降低了皮肤中肥大细胞的脱颗粒程度。 (-)-Asarinin (2.50 mg/kg;口服) 在 OVA 诱导的小鼠全身过敏反应模型中,降低了小鼠血清中组胺、TNF-α、MCP-1、IL-4 和 IL-5 的浓度。 (-)-Asarinin (5.0 mg/kg;口服;每日 1 次;从第 21-28 天) 在 OVA 诱导的小鼠过敏性鼻炎模型中,显著抑制了小鼠的搔抓和打喷嚏反应,降低了小鼠血清中组胺、总 IgE 和 IL-4 的浓度,减轻了鼻黏膜的炎症浸润和增厚。 (-)-Asarinin (2.5-10 mg/kg;口服) 在 C48/80 诱导的小鼠过敏反应模型中,抑制了小鼠爪部的肿胀,减少了血清中组胺、TNF-α、MCP-1 和 IL-8 的浓度。
保存条件:2-8℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。