硫秋水仙苷 ≥98%(HPLC),分析标准品
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| 包装规格: | 20mg in glass bottle |
| 产品描述: | 基本信息 产品编号: A10742 产品名称: Acetamide CAS: 602-41-5 储存条件 粉末 2-8℃ 四年 分子式: C27H33NO10S 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 563.62 -20℃ 一个月 化学名: N-[(7S)-1,2-dimethoxy-10-methylsulfanyl-9-oxo-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6,7-dihydro-5H-benzo[a]heptalen-7-yl]acetamide Solubility (25°C): 体外: DMSO 100mg/mL (177.42mM) Ethanol 2mg/mL (3.54mM) Water 100mg/mL (177.42mM) 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.08mg/mL (3.69mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.08mg/mL (3.69mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 20.8mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 2.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.08mg/mL (3.69mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.08mg/mL (3.69mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 20.8mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1mg 5mg 10mg 1mM 1.7742mL 8.8712mL 17.7425mL 5mM 0.3548mL 1.7742mL 3.5485mL 10mM 0.1774mL 0.8871mL 1.7742mL 50mM 0.0355mL 0.1774mL 0.3548mL 生物活性 产品描述 中枢神经系统中竞争性的 γ-氨基丁酸 A 型 (GABAA) 受体拮抗剂和甘氨酸受体激动剂。 Thiocolchicoside 是秋水仙碱的半合成硫衍生物。Thiocolchicoside 是一种肌肉松弛剂,具有抗炎和镇痛作用。 靶点 GABAA receptor 体外研究 Thiocolchicoside对抑制性GABA和甘氨酸受体具有选择性亲和力,对spinal-strychnine敏感性受体具有激动作用,可能由此介导其肌肉松弛作用。Thiocolchicoside可能更偏好与GABAA受体的皮质亚型相互作用,该亚型表达对GABA低亲和力位点。Thiocolchicoside基本不影响GABAB受体。它可通过抑制炎性信号通路,抑制由NF-κB受体激活剂、乳腺癌和多发性骨髓瘤细胞诱导的破骨细胞生成 体内研究 Thiocolchicoside被用作肌肉松弛剂,无其他显著副作用。在胃肠道,它能被快速吸收,经历首过代谢,口服生物利用度约为25%,体内半衰期约为5-6小时。Thiocolchicoside在体内被分解为叫做3-demethylthiocolchicine的代谢物,可破坏细胞,因而在胚胎中诱导毒性作用、肿瘤性病变、雄性生育能力降低。而局部皮肤给药的毒性作用会小一些 推荐实验方法(仅供参考) 动物实验: 动物模型 Male Sprague-Dawley CD rats 剂量 10-30mg/kg 给药处理 i.p. |
| 保存条件: | 2-8℃ |
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