獐牙菜苷  ≥98%(HPLC),分析标准品

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包装规格:20mg in glass bottle
产品简介:一种环烯醚萜苷,可靶向 Keap1/Nrf2 轴、NLRP3 炎症小体、SIRT1、NF-κB、AMPK/mTOR 通路及 caspase 家族等多个靶点。Sweroside 通过竞争性结合 Keap1 促进 Nrf2 核转位。Sweroside 还通过激活 Nrf2 抑制氧化应激、抑制 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis)、激活 SIRT1 抑制 NF-κB 炎症通路,并经 AMPK/mTOR 通路促进自噬 (autophagy)、诱导caspase依赖的凋亡(apoptosis)。Sweroside 具有抗氧化、抗炎、抗凋亡、调节脂质代谢等活性,可用于心肌缺血再灌注损伤、白血病、急性肺损伤、非酒精性脂肪肝等领域的研究。
溶解性:DMSO:100 mg/mL (279.06 mM; 超声助溶) Water:50 mg/mL (139.53 mM; 超声助溶)
储备液保存:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (protect from light)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.98 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→ 90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.98 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.98 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 100 mg/mL (279.06 mM); 澄清溶液; 超声助溶 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:SIRT1;NLRP3
体外研究:Sweroside (10-100 μM;预处理 24 h 后经历缺氧复氧) 在 H9c2 细胞中增强细胞活力,减少CK-MB 和LDH 释放。 Sweroside (50 μM;24 h+缺氧复氧处理) 可降低 H9c2 细胞中 ROS 和 MDA 水平,提高SOD 和GSH-Px 活性,上调 HO-1 表达,降低 caspase-1 活性和 IL-1β 水平,下调NLRP3、ASC、cleaved caspase-1 和 IL-1β 表达。 Sweroside (50 μM;24 h+缺氧复氧处理) 抑制 H9c2 胞中 Keap1 表达,促进 Nrf2 核转位。Sweroside (5-320 μM;24-48 h) 在白血病细胞系 (K562、U937、HL-60 等) 中降低细胞活力,对正常细胞毒性较低。 Sweroside (20-80 μM;24 h) 在 HL-60 细胞中诱导细胞周期阻滞在 S 和 G2/M 期,下调Cyclin D1、CDK4、CDC2,上调 p53、p21,并诱导凋亡,激活 caspase-3、-9 和 PARP,上调 Bax,下调Bcl-2。Sweroside 在 RAW264.7 细胞中通过激活 SIRT1 介导 NF-κB 和 FOXO1 通路,减轻LPS 诱导的炎症。 Sweroside (0.1-10 μg/mL;24 h) 在棕榈酸处理的原代小鼠肝细胞中减少脂质积累,激活自噬(上调 LC3B-II,下调 P62),通过 AMPK/mTOR 通路发挥作用。
体内研究:Sweroside (25-100 mg/kg;腹腔注射;每日;5 天) 在 Wistar 大鼠的离体心脏缺血再灌注模型中,减少心肌梗死面积,改善左心室功能 (LVDP、±dp/dt)。 Sweroside (25-100 mg/kg;腹腔注射;每日;28 天) 在小鼠 HL-60 异种移植肿瘤模型中,抑制肿瘤生长,延长生存期,诱导肿瘤细胞凋亡。 Sweroside (15-60 mg/kg;LPS 处理前腹腔注射;单剂量) 在 LPS 诱导小鼠急性肺损伤模型中,降低肺湿干比和 MPO 活性,减少炎症细胞和细胞因子,激活 SIRT1 并抑制 NF-κB。 Sweroside (60 mg/kg+10 mg/kg EX-527;LPS 处理前腹腔注射;单剂量) 在 LPS 诱导小鼠的急性肺损伤模型中,EX-527 可以拮抗 Sweroside 的体内效果。 Sweroside (120 mg/kg/天;每日;3 个月) 在 C57BL/6J 小鼠的高脂饮食诱导非酒精性脂肪肝模型中,减少肝脂质积累,激活 AMPK/mTOR 介导的自噬,改善代谢指标。 Sweroside (120 mg/kg/天;共 3 个月;最后 2 周给药 30 mg/kg 3-Methyladenine (3-MA),每周3 次,共 2 周) 在 C57BL/6J 小鼠的高脂饮食诱导非酒精性脂肪肝模型中,3-Methyladenine 可逆转Sweroside 对肝脂质积累的改善作用。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。