Pinometostat  ≥98%

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分子式
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件 库存{{model.attbuying.number}}件
沸点:835.3±75.0 °C(Predicted)
密度:1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
包装规格:1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂, Ki 为 80 pM。
溶解性:≥28.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥50.3 mg/mL in EtOH with ultrasonic
储备液保存:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂: 10% EtOH→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 5、请依序添加每种溶剂: 10% EtOH→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 6、请依序添加每种溶剂: 10% EtOH→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:DOT1L
体外研究:Pinometostat (EPZ-5676) 抑制 H3K79me2,在 MV4-11 和 HL60 细胞中的 IC50 值分别为3 nM 和5nM。Pinometostat (EPZ-5676) 是一种有效的 MV4-11 增殖抑制剂,IC50 值为 3.5 nM。Pinometostat(EPZ-5676) 诱导协同和持久的抗增殖作用,增加分化标志物的表达和细胞凋亡作为单一药物,并在MLL-r 细胞中显示与 AML 护理药物联合的联合益处。
体内研究:Pinometostat (EPZ-5676) (70 mg/kg,ip) 在 MLL 重排白血病大鼠异种移植模型中引起完全和持续的消退。Pinometostat (EPZ-5676) (70,35 mg/kg,iv) 降低取自大鼠的肿瘤的 HOXA9 和MEIS1 mRNA 水平,并降低体内 MLL 融合靶基因的表达。
保存条件:-20°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。