Edicotinib  ≥98%

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密度:1.19±0.1 g/cm3(Predicted)
包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
溶解性:DMSO:23.34(Max Conc. mg/mL);50.56(Max Conc. mM) DMSO:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.54(Max Conc. mM) DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);64.99(Max Conc. mM) Ethanol:20.0(Max Conc. mg/mL);43.33(Max Conc. mM)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.62 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.62 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 17% Solutol HS-15 in Saline Solubility: 10 mg/mL (21.66 mM); 悬浊液; 超声助溶 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:IC50: 3.2 nM (CSF-1R) 20 nM (KIT); 190 nM (FLT3)
体外研究:Edicotinib (0.1 nM-1 μ M ; 24 小 时 ) 导 致 CSF1R 激 活 剂 量 依 赖 性降低,并同时降低 ERK1 和 ERK2 磷酸化。剂量反应曲线显示 JNJ-527 对 CSF1R 和 ERK1/2 的影响,对CSF1R 和ERK1/2 的 IC50 值分别为 18.6 nM 和 22.5 nM。
体内研究:Edicotinib (0.1 nM-1 μ M ; 24 小 时 ) 导 致 CSF1R 激 活 剂 量 依 赖 性降低,并同时降低 ERK1 和 ERK2 磷酸化。剂量反应曲线显示 JNJ-527 对 CSF1R 和 ERK1/2 的影响,对CSF1R 和ERK1/2 的 IC50 值分别为 18.6 nM 和 22.5 nM。
保存条件:-20°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。