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包装规格：1mg 2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (SCD) 抑制剂，对大鼠 SCD 的 IC50 为 7 nM。MK-8245 analog 具有抗糖尿病和抗血脂异常作用。
溶解性：DMSO：≥ 100 mg/mL (214.02 mM)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 1 nM (human SCD1), 3 nM (rat SCD1), 3 nM (mouse SCD1)
体外研究：MK-8245 是一种强效的肝脏特异性 SCD 抑制剂。 MK-8245 对人类、大鼠和小鼠 SCD1 显示出相似的效力，对人类 SCD1 的 IC50 值为 1 nM，对大鼠 SCD1 和小鼠 SCD1 的 IC50 值为 3 nM。 MK-8245 在含有功能性、活性有机阴离子转运多肽 (OATP) 的大鼠肝细胞测定中表现出显着的 SCD 抑制作用，IC50 为 68 nM，而在 HepG2 细胞测定中仅为弱活性 OATP，缺乏活性，IC50 约为 1 μM。
体内研究：MK-8245 (10mg/kg；口服) 的组织分布特征为集中在肝脏中，在与大鼠、狗和恒河猴的潜在不良事件相关的组织中暴露量较低。 在葡萄糖刺激前给药的 eDIO 小鼠中，MK-8245 以剂量依赖性方式改善葡萄糖清除率。
激酶实验：SCD1 酶活性实验： 使用大鼠肝脏微粒体或人类SCDl(hSCD-1)，通过测定放射性同位素示踪硬脂酰-CoA转化为油酰-CoA而测定MK-8245作用于SCD的效果。从低纤维高碳水化合物(膳食) 处理3天的雄性Wistar或Spraque Dawley大鼠中获得肝脏微粒体。肝脏按(1 :10 w/v)均匀分布在含250 mM蔗糖,1 mM EDTA,5 mM DTT和 50 mM Tris-HCl(pH 7.5)的buffer中。按1×105x g转速离心60分钟, 肝脏微粒体悬浮于含100 mM 磷酸钠,20% 甘油,2 mM DTT的buffer中,储存于-78oC。使用人类SCDl,从杆状病毒/Sf9表达系统，细胞色素B5和细胞色素和B5还原酶中再生人类SCDl去饱和酶系统。不同浓度MK-8245溶于2 μL DMSO，在室温下与180 μL SCD酶 在含100 mM Tris-HCl(pH 7.5),ATP(5 mM), 辅酶-A (0.1 mM),Triton X-100(0.5 mM)和NADH(2 mM)的buffer中温育15分钟。加入20 μL [3H]- 硬脂酰-CoA (终浓度为2 μM,放射 性浓度为1 μCi/mL)开始反应。10分钟后, 80 μL反应混合物与CaCl2/木炭水悬浮液 (10% w/v) 和25 μL CaCl2(2N)混合。离心后，沉淀脂肪酸种类,使用闪烁计数器测定通过SCD酶从9,10-[3H]-硬脂酰-CoA中释放的氚化水。
动物实验：动物模型：雄性C57/Bl6鼠 剂量：~30 mg/kg 给药处理：口服处理
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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