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BioE-1115  ≥95%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种高度选择性和有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂，其 IC50 值约为 4 nM。BioE-1115 还是一种有效的酪蛋白激酶 2α (casein kinase 2α) 抑制剂，IC50 值约为 10 μM。
溶解性：DMSO : 62.5 mg/mL (184.17 mM; 超声助溶)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 2.08 mg/mL (6.13 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.13 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：CK2α:10 μM (IC50)
体外研究：在 BioE-1115 存在的情况下，显示剂量依赖性 PASK 磷酸化丧失，在 HEK293 细胞中 IC50 为~1 μM。 在浓度高于 10 μM 时，BioE-1115 处理显示 SREBP 活性显著降低，而对 HepG2 细胞的细胞形态或生长速率没有任何可观察到的影响。
体内研究：BioE-1115 (1-100 mg/kg；口服强饲法；每天；持续 7 天；雄性 Sprague-Dawley 大鼠) 处理显示 Gpat1、Fasn 和分析的所有其他 SREBP-1c 靶基因表达的剂量依赖性抑制。在 BioE-1115 处理的大鼠中，10、30 和 100 mg/kg 剂量的 SREBP-1 在肝脏中的成熟也受到抑制。通过施用 BioE-1115，胰岛素抵抗的计算量度 HOMA-IR 以剂量依赖的方式降低。通过施用 BioE-1115，肝脏和血清 TAG 以剂量依赖的方式降低。 BioE-1115 处理导致血清葡萄糖显著降低。SREBP-1c 和 SREBP-1a mRNA 在最高剂量下均适度降低。两种剂量的 BioE-1115 均不会引起肝脏重量或体重的显著变化。
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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