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I-CBP112  >98%

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沸点：623.5±55.0 °C(Predicted)
密度：1.129±0.06 g/cm3(Predicted)
包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种特异性和有效的乙酰-赖氨酸竞争性蛋白-蛋白相互作用抑制剂，抑制 CBP/p300 溴结构域，增强 p300 的乙酰化作用。
溶解性：DMSO :≥ 32 mg/mL (68.29 mM） HCL：100 mg/mL (213.41 mM; 超声助溶; 酸性条件溶解 (HCL 调节，pH≈1))
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：CBP/p300
体外研究：I-CBP112 显著增强 p300 在组蛋白 H3K18 和 H3K23 位点的乙酰化。I-CBP112 刺激 H3K18ac 约 3 倍，I-CBP112 诱导增强 CBP 以及 H4K5 对这些相同位点的乙酰化。I-CBP112 激活 p300 和 CBP 介导的 H3K18 乙酰化的 EC50 为~2 μM。将人和小鼠白血病细胞系暴露于 I-CBP112 会导致集落形成显著受损并诱导细胞分化而没有明显的细胞毒性。将 BioMAP 原代细胞组暴露于 I-CBP112 会导致对细胞因子和标记蛋白表达的独特反应。
体内研究：I-CBP112 在体外和体内以剂量依赖性方式显著降低 mLL-AF9+ AML 细胞的白血病起始潜能。I-CBP112 与当前标准疗法 (多柔比星) 以及新兴处理策略 (BET 抑制) 的协同作用为白血病和其他潜在癌症的联合处理提供了新的机会。
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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