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LDN 193189 二盐酸盐  ≥98%

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种选择性 BMP 信号抑制剂，对ALK1,ALK2,ALK3和ALK6有抑制作用，在激酶实验中显示的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 2HCl在C2C12细胞中对BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性有抑制作用，IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。
溶解性：DMSO：10 mg/mL (20.86 mM; 超声助溶 (<60°C)) Water：25 mg/mL (52.15 mM; 超声助溶)
储备液保存：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (sealed storage, away from moisture) 注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。
靶点：ALK1(Cell-free assay):0.8 nM ALK2(Cell-free assay):0.8 nM ALK3(Cell-free assay):5.3 nM ALK6(Cell-free assay):16.7 nM
体外研究：LDN-193189 efficiently inhibits transcriptional activity of the BMP type I receptors ALK2 and ALK3 with IC50 values of 5 nM and 30 nM, respectively. LDN-193189 has weake effects on activin and the TGF-β type I receptors ALK4, ALK5 and ALK7 with IC50 values of ≥ 500 nM. LDN-193189 binds ActRIIA with Kd value of 14 nM. LDN-193189 (0.5 μM; 30 min) targets GDF8 induced Smad2/3 signaling and repression of myogenic transcription factors. LDN-193189 (0.05, 0.5, 5 μM) efficiently inhibits GDF8 induced Smad3/4 reporter gene activity. LDN-193189 (0-5 μM) rescues myogenesis in myoblasts treated with GDF8.
体内研究：LDN-193189 (i.p.;3 mg/kg;daily; for 35 days) might affect the interaction between breast cancer cells and the bone environment. LDN-193189 (i.p.;3 mg/kg;single) shows a reduction in ectopic ossification and functional impairment.
激酶实验：碱性磷酸酶活性试验： C2C12细胞以2000个每孔的密度接种于96孔板，用增补2% FBS的DMEM培养基培养。用BMP配体和LDN-193189或者空载处理细胞，做4个重复。培养6天以后，用50 μL Tris-缓冲盐水和1% Triton X-100处理细胞。将裂解物加入到对硝基磷酸单苯酯试剂于96孔板中，孵育1小时，然后用405nm波长处的吸光度来测定碱性磷酸酶活性。用Cell Titer Aqueous One在490nm处的吸光度测定细胞活性和数量，使用同样处理的复制细胞进行碱性磷酸酯测定。
动物实验：动物模型：产后第7天注射Ad.Cre的caALK2转基因型和野生型小鼠。 剂量：≤3毫克/千克 给药处理：通过腹腔注射给药
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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