SR 202  ≥99%

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包装规格:1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50=140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
溶解性:溶于DMSO(100mg/ml)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂:PBS Solubility: 50 mg/mL (139.41 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:PPARγ:140 μM (IC50)
体外研究:Mifobate (100-400 μM; pretreated with 24 hours) significantly inhibits BRL 49653- and hormone-induced adipocyte differentiation of 3T3-L1 cells in a dose-dependent manner after 6 days. Mifobate is able to both interact specifically with PPARγ and inhibit its agonist-dependent interaction with the coactivator steroid receptor coactivator-1 (SRC-1). Mifobate (SR-202) inhibits TZD-stimulated recruitment of the coactivator steroid receptor coactivator-1. Mifobate blocks adipocyte differentiation induced either by thiazolidinediones or by the combination of dexamethasone, insulin, and 3-isobutyl-1-methylxanthine (IBMX).
体内研究:Mifobate (400 mg/kg; Feed for 20 days) increases insulin sensitivity in ob/ob mice
保存条件:-20°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。