匹莫范色林酒石酸盐  ≥99%

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包装规格:2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:Pimavanserin tartrate (ACP-103) 是一种高效选择性的5-HT2A反向激动剂,其pIC50 为8.73,用于治疗帕金森病相关的精神错乱。
溶解性:DMSO :100 mg/mL (99.48 mM) Ethanol:25 mg/mL (24.87 mM) Water:100 mg/mL (99.48 mM)
储备液保存:-80°C, 1 years -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)
靶点:5-HT2A(cell-based assay):8.7(pIC50)
体内研究:I在大鼠体内,Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.)减弱了DOI诱导的头部抽搐。在小鼠中,Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.)显著的减弱了MK-801诱导的极度活跃。在一个帕金森震颤大鼠模型中,Pimavanserin (40 mg/kg, i.p.)全面减轻了tacrine诱导的爪部震颤。
激酶实验:放射性配体结合试验:对于膜结合试验,NIH-3T3细胞生长到15厘米培养皿的70%时,转染10 μg的受体质粒DNA。两天后,表达有所要求受体的细胞加入20 mM HEPES/10 mM EDTA匀浆,并且用11,000g 转速4°C离心30 min。去除上清液,沉淀重新悬浮在20 mM HEPES/1 mM EDTA中再次离心。再将沉淀悬浮于20 mM HEPES/0.5 mM EDTA中,用作结合试验。利用Bradford分析检测总的膜蛋白。Kd和Bmax值来自12个浓度的试验。将膜加入不同浓度的待检配体以及荧光配体室温孵育3 h。将悬浮液过滤,并用冰冷的缓冲液冲洗,干燥, 使用TopCount检测放射活性。
动物实验:动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠 剂量:3 mg/kg 给药处理:p.o.
保存条件:2-8°C 干燥密封
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。