匹莫范色林酒石酸盐 ≥99%
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| 包装规格: | 2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle |
| 产品简介: | Pimavanserin tartrate (ACP-103) 是一种高效选择性的5-HT2A反向激动剂,其pIC50 为8.73,用于治疗帕金森病相关的精神错乱。 |
| 溶解性: | DMSO :100 mg/mL (99.48 mM) Ethanol:25 mg/mL (24.87 mM) Water:100 mg/mL (99.48 mM) |
| 储备液保存: | -80°C, 1 years -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture) |
| 靶点: | 5-HT2A(cell-based assay):8.7(pIC50) |
| 体内研究: | I在大鼠体内,Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.)减弱了DOI诱导的头部抽搐。在小鼠中,Pimavanserin (3 mg/kg, p.o.)显著的减弱了MK-801诱导的极度活跃。在一个帕金森震颤大鼠模型中,Pimavanserin (40 mg/kg, i.p.)全面减轻了tacrine诱导的爪部震颤。 |
| 激酶实验: | 放射性配体结合试验:对于膜结合试验,NIH-3T3细胞生长到15厘米培养皿的70%时,转染10 μg的受体质粒DNA。两天后,表达有所要求受体的细胞加入20 mM HEPES/10 mM EDTA匀浆,并且用11,000g 转速4°C离心30 min。去除上清液,沉淀重新悬浮在20 mM HEPES/1 mM EDTA中再次离心。再将沉淀悬浮于20 mM HEPES/0.5 mM EDTA中,用作结合试验。利用Bradford分析检测总的膜蛋白。Kd和Bmax值来自12个浓度的试验。将膜加入不同浓度的待检配体以及荧光配体室温孵育3 h。将悬浮液过滤,并用冰冷的缓冲液冲洗,干燥, 使用TopCount检测放射活性。 |
| 动物实验: | 动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠 剂量:3 mg/kg 给药处理:p.o. |
| 保存条件: | 2-8°C 干燥密封 |
| 注意事项: | 1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。 |
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