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包装规格：10mg 50mg 250mg in glass bottle
产品简介：Vortioxetine (Lu AA21004) 是一种多功能模式的羟色胺的药剂，它是 h5-HT3A receptor 和 h5-HT7 receptor 的拮抗剂，对应的Ki值分别为3.7 nM和19 nM。Vortioxetine (Lu AA21004)也是 h5-HT1B receptor 的部分激动剂、 h5-HT1A receptor 的激动剂和 human 5-HT transporter (SERT) 的抑制剂，对应的Ki值分别为33 nM、15 nM和1.6 nM。
溶解性：DMSO :76 mg/mL (200.33 mM) Ethanol：17 mg/mL (44.81 mM) Water：Insoluble
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
靶点：SERT：1.6 nM(Ki) 5-HT3A：3.7 nM(Ki) 5-HT1A：15 nM(Ki) 5-HT7：19 nM(Ki) 5-HT1B：19 nM(Ki)
体外研究：Lu-AA21004 抑制重组人类CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 和CYP3A4，IC50分别为40 μM, 39 μM, 9.8 μM 和10 μM。Lu AA21004是h5-HT1B受体激动剂，EC50为460 nM，全细胞检测中内在活性为22%。在体外全细胞cAMP检测中，Lu AA21004结合到r5-HT7受体上，Ki 为200 nM，Lu AA21004是r5-HT7受体的一种功能性拮抗剂，IC50为2μM。
体内研究：Lu-AA21004 处理大鼠的肝脏清除力及口服生物有效性分别为7.1(L/h)/kg 和 16%。Lu-AA21004 按2.5 mg/kg, 5 mg/kg, 或 10 mg/kg剂量皮下注射到清醒大鼠腹侧的海马区，增强细胞外5-HT的水平。Lu-AA21004 按5 mg/kg或 10 mg/kg 剂量处理内侧前额叶皮层（mPFC）3天后，显著提高5-HT的基础水平。Lu AA21004影响大鼠的Bezold-Jarisch反射，这种作用存在剂量依赖性，抑制短暂的心动过缓，ED50为0.11 mg/kg。Lu AA21004按2.5-10.0 mg/kg剂量皮下注射到大鼠的内侧前额叶皮层和腹侧海马区，提高细胞外5-HT, DA, 和 NA的水平。Lu AA21004按5 mg/kg剂量皮下注射到大鼠的腹侧海马区，提高细胞外5-HT水平 (200%)。Lu AA21004(10 mg/kg)显著降低大鼠的痛觉。Lu AA21004按5 和10 mg/kg剂量注射20分钟后，提高 ACh 的水平，分别提高到224% 和 204%。
激酶实验：h5-HT3A亲和检测： 测评[3H]Granisetron (1 nM)与稳定表达hHT3A受体的HEK-293细胞膜中的h5-HT3A受体结合情况。在10 μM Bemesetron存在时，测定非特异性结合情况。温育后，在真空下，使用玻璃纤维过滤器迅速过滤膜制剂。Lu-AA21004 至少测定三次。通过非线性回归分析使用Hill方程曲线拟合测定IC50值，根据Cheng−Prusoff方程计算Ki值。
动物实验：动物模型：大鼠 剂量：10 mg/kg 给药处理：皮下处理
保存条件：2-8°C 干燥密封
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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