佐米曲普坦  ≥98%

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熔点:138°C
包装规格:100mg 500mg in glass bottle
产品简介:Zolmitriptan (BW-311C90; 311C90) 是一种 5-HT1B/1D 受体部分激动剂,对 5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F 受体的 Ki 分别为 5.01 nM、0.63 nM 和 63.09 nM。Zolmitriptan可用于偏头痛的研究。
溶解性:DMSO :58 mg/mL (201.83 mM) Ethanol:58 mg/mL (201.83 mM) Water:Insoluble
储备液保存:-80°C 2 years -20°C 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80 →45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% corn oil Solubility: 2.5 mg/mL (8.70 mM); Suspended solution; Need ultrasonic 此方案可获得 2.5 mg/mL (8.70 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:Human Endogenous Metabolite 5-HT1B Receptor:5.01 nM (Ki) 5-HT1D Receptor:0.63 nM (Ki) 5-HT1F Receptor:63.09 nM (Ki)
体外研究:Zolmitriptan (311C90) exhibits higher affinity to 5-HT than sumatriptan (pKA=6.63±0.04 and 6.16±0.03, respectively). 311C90 displays high affinity at human recombinant 5-HT1D and 5-HT1B receptors in transfected CHO-K1 cell membranes (pIC50 values=9.16±0.12 and 8.32±0.09, respectively) .
体内研究:"Zolmitriptan (311C90; 3-30 μg/kg, i.v.) causes a dose-dependent inhibition of [125I]-albumin extravasation within the ipsilateral dura mater. Zolmitriptan also produces dose-dependent falls in cranial vascular conductance (32.3% at 30 μg/kg). Zolmitriptan is an anti-migraine agent with action at 5-HT1B/D receptors. Zolmitriptan is an effective and behaviorally specific anti-aggressive agent in situations that engender moderate and alcohol-heightened levels of aggression. Zolmitriptan (1-30 mg/kg, i.p.) exerts behaviorally specific anti-aggressive effects in mice."
保存条件:-20°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。