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S-297995  

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包装规格：5mg 25mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： N11388  产品名称： Naldemedine CAS: 916072-89-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C32H34N4O6 溶于液体 -80℃ 二年 分子量： 570.64     化学名：  (4R,4aS,7aR,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-4a,7,9-trihydroxy-N-[2-(3-phenyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)propan-2-yl]-1,2,4,5,7a,13-hexahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-6-carboxamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种口服活性、外周作用的 µ-opioid 受体拮抗剂。Naldemedine 对 μ-阿片受体、δ-阿片受体、κ-阿片受体具有较强的结合亲和力 (IC50 分别为1.15、1.11 和 1.5nM) 和拮抗活性 (IC50 分别为 25.57、7.09 和 16.1nM)。Naldemedine 在不影响阿片镇痛作用的情况下缓解阿片类药物所致便秘 (OIC)。 靶点 Opioid Receptor 体内研究 Naldemedine (S-297995) (0.001-10mg/kg;p.o.) significantly represses the opioid-induced inhibition of small intestinal transit in rats.In the subcutaneous Morphine-induced inhibition model,the ED50s±standard error of the mean is 0.03±0.02mg/kg for Naldemedine.Subcutaneous morphine-inhibited castor oil-induced diarrhea in rats, and pretreatment with Naldemedine 0.03-1mg/kg significantly reverses this effect. Animal Model: 6-week-old Crlj:WI male rats Dosage: 0.001-10mg/kg Administration: P.o. Result: Significantly repressed the opioid-induced inhibition of small intestinal transit in rats by subcutaneous morphine (P<0.05 or P<0.01 for naldemedine 0.03-10mg/kg),and oxycodone (P<0.01 for naldemedine 0.03-3mg/kg).
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