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包装规格：2mg 5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种高效的 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂。
溶解性：溶于DMSO(50mg/mL超声）
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：mTOR:9.9 nM (IC50);mTORC1;mTORC2;DNA-PK:8.831μM(IC50)
体外研究：XL388 (Compound 28) also inhibits DNA-PK with an IC50 of 8.831 μM. XL388 inhibits cellular phosphorylation of mTOR complex 1 (p-p70S6K, pS6, and p-4E-BP1) and mTOR complex 2 (pAKT(S473)) substrates. XL388 acts in an ATP-competitive manner, with a linear increase in IC50 values with increasing ATP concentration. XL388 shows a dose-dependent effect in promoting MG-63 cell apoptosis. XL388 (100 nM) induces apoptosis in other two OS cell lines (U2OS and SaOs-2), but not in non-cancerous MC3T3-E1 cells. XL388 potently inhibits activation of both mTORC1 and mTORC2 in MG-63 cells. The effect of XL388 on mTORC1/2 activation is again dose-dependent. Further, mTORC1/2 activation is almost blocked in XL388 (100 nM)-treated U2OS cells, SaOs-2 cells and primary human OS cells.
体内研究：To assess the pharmacodynamic effects of XL388 (Compound 28) on the mTOR pathway signaling, athymic nude mice bearing PC-3 prostate tumors are dosed orally at 100 mg/kg of XL388. Rapamycin is also administered intraperitoneally at 5 mg/kg as a reference. Plasma and tumor samples are collected at 1, 4, 8, 16, 24, and 32 h for XL388 and at 4 h for Rapamycin after dosing and homogenized with buffer. Tumor lysates from each animal (n=5) are then pooled for each group and analyzed by immunoblot for levels of phosphorylated p70S6K, S6, 4E-BP1, and AKT. XL388 has moderate terminal elimination half-life (t1/2=1.35 h, 0.45 h, 6.11 h and 0.86 h for mouse (10 mg/kg, iv),rat (3 mg/kg, iv), dog (3 mg/kg, iv), monkey (3 mg/kg, iv)).
激酶实验：mTOR 的 ELISA 检测： 用 ELISA 法检测 mTOR 酶的活性，接着 4E- BP1 蛋白的磷酸化。所有实验均在 384 孔板中进行。通常，0.5微升含有不同浓度的试验化合物的 DMSO 和 15 μL 的酶溶液混合。激酶反应在加入 15 μL 含底物的溶液开始。测定条件如下：0.2 nM mTOR，10 μM ATP 和 50 nM 的 NHIS -标记的 4E- BP1 在 20 mM HEPES 中，pH值 7.2，1 mM 的 DTT，50 mM 氯化钠，10mM 氯化锰，0.02 毫克/毫升牛血清白蛋白，0.01％CHAPS，50mM的β-glycerophophate。在环境温度下温育 120 分钟，20 μL 反应混合物被转移到镍螯合包覆384 孔板中。4E- BP1 蛋白的结合步骤进行 60 分钟，随后用 50 μL 的 Tris-缓冲盐溶液（TBS）洗涤每4 次。5％BSA- TBST抗-磷酸-4E-BP1 兔免疫球蛋白 G（IgG 抗体; 20 μL，1:5000）加入，并将该反应混合物进一步孵育60 分钟。在第一抗体被洗掉（50 μL 洗涤 4 次）后，辣根过氧化物酶（HRP）标记的抗-IgG 二抗孵育过程和一抗类似。在用 TBST 最后的洗涤后，20 μL SuperSignal ELISA Femto 加入和病因 EnVision 读板仪测得。
动物实验：动物模型：MCF-7 异种移植肿瘤 剂量：50, 100 毫克/千克，每天一次 给药处理：口服
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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