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D5D-IN-326  ≥99%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（100mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： D11550 产品名称： D5D-IN-326 CAS: 1236767-85-3   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C17H11F8N3O4 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 473.27 -20℃ 一个月 化学名：  2-(2,2,3,3,3-Pentafluoropropoxy)-3-(4-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenyl)-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-4,6(5H,7H)-dione Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 125mg/mL (264.12mM; Need ultrasonic) Ethanol   Water   体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.08mg/mL (4.39mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.08mg/mL (4.39mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 20.8mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.08mg/mL (4.39mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.08mg/mL (4.39mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 20.8mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.1130mL 10.5648mL 21.1296mL 5mM 0.4226mL 2.1130mL 4.2259mL 10mM 0.2113mL 1.0565mL 2.1130mL   生物活性 产品描述 一种选择性、可口服的 delta-5 desaturase (D5D) 抑制剂，在酶实验和细胞实验中，分别对大鼠和人 D5D 的 IC50 值为 72 和 22nM，对 D6D 或 D9D 的活性无影响。在食物诱导的 C57BL/6J 肥胖小鼠中，D5D-IN-326 能够降低胰岛素耐受性，并且减轻小鼠体重。 靶点 IC50: 72nM (Rat D5D), 22nM (Human D5D) 体外研究 D5D-IN-326 is a selective, orally active delta-5 desaturase (D5D) inhibitor, with IC50s of 72 and 22nM for rat and human D5D in enzymic and cell-based assays, respectively, has no effect on D6D or D9D activity 体内研究 D5D-IN-326 (0.1, 1, and 10mg/kg, p.o. for 6 weeks) gradually decreases body weight at 10mg/kg, but lowers doses are not effective in DIO mice after treatment for 6 weeks. D5D-IN-326 (10mg/kg, p.o. for 6 weeks) also significantly decreases gene expression levels of Ccl2, Cd68, Adgre1, and Il6, decreases epididymal Lep and Adipoq mRNAs which are significantly increased in HFD DIO mice
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