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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(50mg/mL超声）
产品描述：基本信息 产品编号：V10216 产品名称：VU6005649 CAS: 2137047-43-7   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C16H12F5N3O 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量： 357.28 -20℃ 一个月 化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO   Ethanol   Water   体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.7989mL 13.9946mL 27.9893mL 5mM 0.5598mL 2.7989mL 5.5979mL 10mM 0.2799mL 1.3995mL 2.7989mL   生物活性 产品描述 一个 CNS 渗透性的 mGlu7/8 受体激动剂，对于 mGlu7 受体和 mGlu8 受体的 EC50 值分别为 0.65μM 和 2.6μM。 靶点/IC50 mGlu7 Receptor 0.65μM (EC50) mGlu8 Receptor 2.6μM (EC50)   体外研究 VU6005649 is a CNS penetrant mGlu7/8 receptor agonist with EC50s of 0.65μM and 2.6μM for mGlu7 receptor and mGlu8 receptor,respectively.VU6005649 displays a terminal Kp of 2.43 with total brain levels ~9×above the mGlu7 positive allosteric modulator (PAM) in vitro EC50. 体内研究 When VU6005649 (compound 9f) is dosed at 30mg/kg IP in 10% Tween 80/H2O (0.75mg/kg.s.c.amphetamine),no efficacy is observed in this assay.VU6005649 shows modest but significant pro-cognitive effects on associative learning in wild-type mice and the first example of efficacy of an mGlu7/8 positive allosteric modulator (PAM) in this model.   推荐实验方法(仅供参考) 动物实验:   Tissue distribution studies with VU6005649 (compound 9f) in mice are performed by formulating VU6005649 in 10% polysorbate 80 and dosing via intraperitoneal injection to 20 week old female C57/Bl6 mice (3 per time point).At 0.25,0.5,1,3,and 6 hours post dose,animals are euthanized and decapitated,blood is collected via cardiac puncture and the brains are removed,thoroughly washed in cold phosphate-buffered saline,and immediately frozen on dry ice.
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