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ML-00253764 hydrochloride  ≥98%

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： M11636 产品名称： ML-00253764 hydrochloride CAS: 1706524-94-8   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C18H19BrClFN2O 溶于液体 -80℃ 二年 分子量： 413.71     化学名：  2-[2-[2-(5-Bromo-2-methoxyphenyl)ethyl]-3-fluorophenyl]-4,5-dihydro-1H-imidazole, monohydrochloride Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种非肽类黑皮质素受体 4 (MC4R) 拮抗剂，其 Ki 和 IC50 值分别为 0.16µM和0.103µM。脑渗透剂。 靶点 Ki:0.16µM IC50:0.103µM (melanocortin receptor 4)   体外研究 ML-00253764 displaces NDP-α-MSH binding with a mean IC50 of 0.32μM,0.81μM and 2.12μM for hMC4-R,hMC3-R and hMC5-R,respectively.ML-00253764 (100µM) decreases cAMP production induced by [NLE4,D-Phe7]-α-melanocyte stimulating hormone ([NDP]-αMSH) by 20% in MC4R-expressing HEK293 cell membranes,but has no effect on cAMP levels in MC3R-or MC5R-expressing membranes. 体内研究 ML-00253764 (subcutaneous injection;3,10,or 30mg/kg;once daily) shows protection against tumor-induced body weight loss upon chronic,peripheral dosing in CT-26 tumor bearing BALB/c mice.ML-00253764 dissolves in polyethylene glycol 200/saline (1:10) in a volume of 10mL/kg (For reference only). Animal Model: CT-26 tumor bearing BALB/c mice Dosage: 3,10,or 30mg/kg Administration: Subcutaneous injection;3,10,or 30mg/kg;once daily Result: Reduced tumor-induced weight loss in a mouse model.
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