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Netupitant  100%

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包装规格：100mg 250mg 1g 5g in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(2mg/mL超声和加热到60°C）
产品描述：基本信息 产品编号： N11361  产品名称： Netupitant CAS: 290297-26-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C30H32F6N4O 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 578.59 -20℃ 1个月 化学名：  2-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-N,2-dimethyl-N-[4-(2-methylphenyl)-6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl]propanamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 14mg/mL (24.19mM) Ethanol 100mg/mL (172.83mM) Water Insoluble 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.7283mL 8.6417mL 17.2834mL 5mM 0.3457mL 1.7283mL 3.4567mL 10mM 0.1728mL 0.8642mL 1.7283mL 50mM 0.0346mL 0.1728mL 0.3457mL   生物活性 产品描述 一种高效、选择性、具有口服活性的 Neurokinin-1 受体 (NK1) 拮抗剂，在 CHO 细胞中对 hNK1 的 Ki 值为 0.95nM。Netupitant 具有止吐作用。 靶点 Neurokinin Receptor   体外研究 Netupitant (CID-6451149) binds with high affinity the human NK1 receptor (pKi=9.0) with more than 1000 fold selectivity over the NK2 and NK3 (pKi=5.8 for both sites).Netupitant (1,10,100nM) concentration-dependently antagonizes the stimulatory effects of substance P (SP) showing insurmountable antagonism (pKB=8.87) in CHO NK1 cells. 体内研究 Netupitant (CID-6451149;1-10mg/kg;ip) dose-dependently inhibits SP-elicited the typical scratching,biting and licking response in mice.In gerbils,foot tapping behavior evoked by the intracerebroventricular injection of a NK1 agonist is dosedependently counteracted by Netupitant given intraperitoneally (ID50 1.5mg/kg) or orally (ID50 0.5mg/kg).Netupitant (0.1-3mg/kg;i.v.) produces a concentration-dependent inhibition (mean pKB=9.24) of the responses to SPmethylester (SP-OMe) in the detrusor muscle.Netupitant decreases the frequency of reflex bladder contractions.   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 NG108-15细胞 浓度 1,3,10,30nM 处理时间 1h 方法 细胞37℃在生长培养基或含拮抗剂的培养基预培养1小时。拮抗剂浓度至少是Kd值的30倍以保证受体饱和。预培养后，移除拮抗剂，将细胞浸润在生长培养基1小时，使仍结合在受体上的拮抗剂解离。用含NaCl(130mM),KCl(2mM),MgCl2(1 mM),CaCl2(2mM),Fluo-4 acetoxymethyl(AM)ester(2mM),pluronic acid (0.04%)以及不同浓度的SP的HEPES buffer(pH 7.4,20mM)替换原来的细胞培养基。然后孵育至少1小时（37℃）。加入Pluronic acid进行后续试验。   动物实验:   动物模型 Swiss雄性小鼠 剂量 1 和 10mg/kg 给药处理 腹腔注射
保存条件：-20℃

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