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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(50mg/mL超声）
产品描述：基本信息 产品编号：V10210 产品名称：VU0119498 CAS: 79183-37-2   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C15H10BrNO2 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量： 316.15 -20℃ 一个月 化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 50mg/mL (158.15mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.1631mL 15.8153mL 31.6306mL 5mM 0.6326mL 3.1631mL 6.3261mL 10mM 0.3163mL 1.5815mL 3.1631mL 50mM 0.0633mL 0.3163mL 0.6326mL   生物活性 产品描述 一种泛 Gq mAChR M1，M3，M5 的正变构调节剂 (PAM)，EC50 值分别为 6.04，6.38 和 4.08µM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。 靶点/IC50 mAChR M5(Cell-free assay) mAChR M1 (Cell-free assay) mAChR M3  (Cell-free assay) 4.1μM 6.1μM 6.4μM   体外研究 VU0119498 (0.01-30μM;150 s) potentiates Ach responses in M1,M3,and M5-expressing CHO cells,with EC50s of 6.04,6.38,and 4.08µM,respectively.VU0119498 (3-20μM) augments ACh-mediated increasing in insulin secretion and intracellular calcium levels in MIN6-K8 cells.VU0119498 (20μM;90 min) enhances ACh-induced insulin release in mouse and human pancreatic islets. 体内研究 VU0119498 (0.1-2mg/kg;a single i.p.) improves glucose tolerance and insulin secretion in mice in a β-cell M3R-dependent fashion.VU0119498 (0.5mg/kg;a single i.p.) improves glucose tolerance and insulin secretion in obese,glucose-intolerant mice. Animal Model: Male WT mice (12 weeks) Dosage: 0.1, 0.5, 2 mg/kg Administration: A single i.p. Result: Caused a significant improvement in glucose tolerance at the dose of 0.5mg/kg. Significantly augmented GSIS at the dose of 0.5mg/kg.
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