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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(250mg/mL超声）
产品描述：基本信息 产品编号： T11462 产品名称： THIQ CAS: 312637-48-2   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C33H41ClN6O2 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量 589.17 -20℃ 1个月 化学名：  (3R)-N-[(2R)-3-(4-chlorophenyl)-1-[4-cyclohexyl-4-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)piperidin-1-yl]-1-oxidanylidene-propan-2-yl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.6973mL 8.4865mL 16.9730mL 5mM 0.3395mL 1.6973mL 3.3946mL 10mM 0.1697mL 0.8487mL 1.6973mL   生物活性 产品描述 MC4R 的第一选择激动剂，对 hMC4R (IC50=1.2nM;EC50=2.1nM) 和 rMC4R(IC50=0.6nM;EC50=2.9nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价，在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种药物过氧化物酶体，挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。 靶点 Melanocortin Receptor   体外研究 THIQ maintains low potency at human MC1R,MC3R and MC5R with IC50s of 2067,761,326nM and EC50s of 2850,2487,737nM,resepectively.THIQ maintains low potency at rat MC3R and MC5R with IC50s 1883 and 1575nM,and EC50s of 1325 and>3000nM,respectively.THIQ (10μM;24 hours) decreases the signal intensity of WT MC4R by approximately 50% whereas increases that of three mutants (N62S,C84R,and C271Y) in HEK293 cells. 体内研究 THIQ (0.3-10mg/kg;i.v.) dose-dependently increases erections (ED50=0.87mg/kg) in sexually mature male Sprague Dawley rats.The maximal increase in the number of erections (60%) is detected at 5mg/kg but was not significantly different from that produced by 1mg/kg.THIQ (20mg/kg;p.o.) also produces statistically significant increases in erectile responses with a mean increase of 31±4%.THIQ treatment shows the t1/2 is 0.6 hours in Sprague-Dawley rats (1mg/kg,i.v.and 10mg/kg,p.o.).
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