AZD 2066  

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包装规格:1mg 5mg in glass bottle
产品描述:基本信息 产品编号: A70344 产品名称: AZD 2066 CAS: 934282-55-0   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C19H16ClN5O2 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量: 381.82 -20℃ 1个月 化学名:  4-[5-[(1R)-1-[5-(3-Chlorophenyl)-3-isoxazolyl]ethoxy]-4-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-yl]pyridine Solubility (25°C):   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种选择性的,具有口服活性和可透过血脑屏障的mGluR5的拮抗剂。AZD 2066具有镇痛作用。 靶点 mGluR5   体外研究 AZD 2066 (1-10μM) inhibits Ca2+response,with IC50s of 27.2±9.1,3.56±0.52,96.2±17.8,and 380±78.0nM in mGlu5/HEK cells and striatal,hippocampal, and cortical cultures respectively.AZD 2066 (1-10μM) inhibits the oscillatory Ca2+response which induced by bath application of DHPG,and blocks either DHPG or Quis effects in mGlu5/HEK cells.AZD 2066 (1-10μM) has less effective in striatal neurons. 体内研究 AZD 2066 (0.3-30mg/kg; p.o.) shows discriminative effects in rats. Animal Model: Male Wistar rats (weighing 240-250g) Dosage: 0.03,0.1,0.3,1,3,10,30mg/kg Administration: P.o.(60 minutes after administration) Result: Caused full and dose-dependent AZD9272-appropriate responding.
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