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Tyrosine kinase-IN-1  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（≥60mg/mL）
产品描述：基本信息 产品编号：T11337 产品名称：Tyrosine kinase-IN-1 CAS: 705946-27-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C26H28FN5O 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 445.54 -20℃ 一个月 化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO ' mg/mL   Ethanol   Water   体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.2445mL 11.2226mL 22.4452mL 5mM 0.4489mL 2.2445mL 4.4890mL 10mM 0.2245mL 1.1223mL 2.2445 mL   生物活性 产品描述 一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 KDR，Flt-1，FGFR1 和 PDGFRα 的 IC50 值分别为4，20，4，2nM。 靶点/IC50 Flt-1 4nM (IC50) KDR 20nM (IC50 PDGFRα 4nM (IC50) FGFR1 2nM (IC50) 体外研究 Tyrosine kinase-IN-1 is from reference (compound 8K)   体内研究 Tyrosine kinase-IN-1 shows a reasonable PK profile (AUC(0–∞)=1.9, t1/2=4.6h). It has a favorable oral bioavailability (F=63%) in rats.   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： Kinase Inhibition Assays Kinase activities of KDR and PDGFRα are measured as the percent of ATP consumed following the kinase reaction using luciferaseluciferin-coupled chemiluminescence.Kinase reactions are initiated by combining test compound (Tyrosine kinase-IN-1), ATP, kinases and substrates in a 20mL volume using 384-well microtiter plates. For KDR,the final reaction mixture contained 3mM ATP, 1.6 mM poly(Glu, Tyr) 4:1 and 1.5nM KDR of residues D807-V1356 with an Nterminal GST tag. For PDGFRα, the final reaction mixture contained 2mM ATP, 10mM MBP and 14 nM PDGFRα of residues Q551-L1089 with an N-terminal GST tag. The reaction mixture is incubated at room temperature for 4 h (KDR) or 2h PDGFRα before a 20mL aliquot of Kinase Glo is added and luminescence signal is measured using a Victor2 plate reader.Total ATP consumption is limited below 50%.
保存条件：-20℃

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