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BIBB 515  ≥98%

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包装规格：1mg 5mg 10mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（2mg/mL超声）
产品描述：基本信息 产品编号： B11568 产品名称： BIBB 515 CAS: 156635-05-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C22H21ClN2O2 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 380.87 -20℃ 一个月 化学名：  1-(4-Chlorobenzoyl)-4-((4-(2-oxazolin-2-yl) benzylidene))piperidine Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 2.5mg/mL(6.56mM;Need ultrasonic) Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.6256mL 13.1278mL 26.2557mL 5mM 0.5251mL 2.6256mL 5.2511mL   生物活性 产品描述 一种有效的选择性的和口服活性的 2,3-氧化角鲨烯环化酶 (OSC) 抑制剂，在大鼠和小鼠中的 ED50 值分别为 0.2-0.5mg/kg 和 0.36-33.3mg/kg (1-5 小时)。BIBB 515 主要通过抑制低密度脂蛋白 (LDL) 的产生来发挥降脂作用。 靶点 2,3-oxidosqualene cyclase (OSC) 体外研究 Sterol synthesis, 2,3-oxidosqualene cyclase activity, HMGCoA reductase activity, and the specificity of BIBB 51 5 versus 2,3- oxidosqualene cyclase are measured in intact HepG2 cells or cell homogenates.Concentration-dependent inhibition of cholesterol biosynthesis by BIBB 515 as monitored by [14C]-acetate incorporation into digitonin precipitable sterols could be demonstrated in HepG2 cells (ED50 = 4.11nM). A similar inhibition of OSC activity (ED50= 8.69nM) is seen in HepC2 cell homogenates. No inhibition of HMGCoA reductasc could be measured in HepG2 cell homogenates at concentrations of BIBB 515 up to 1 and 10μM 体内研究 BIBB 515 (16.0-148.2mg/ kg; oral administration; daily; for 40 days; male golden Syrian hyperlipemic hamsters) treatment shows dose-dependent lipid-lowering activity in normolipemic hamsters (-19% for total cholesterol and -32% for VLDL + LDL cholesterol) and in hyperlipemic hamsters (-25% for total cholesterol and -59% for LDL-cholesterol) Animal Model: Male golden Syrian hyperlipemic hamsters (~100 g) Dosage: 16.0mg/ kg, 49.7mg/ kg, and 148.2mg/ kg Administration: Oral administration; daily; for 40 days Result: Dose-dependent lipid-lowering activity was seen in normolipemic hamsters after 11 days treatment (-19% for total cholesterol and -32% for VLDL + LDL cholesterol at 55mg/kg/day) and in hyperlipemic hamsters after 25 days (-25% for total cholesterol and -59% for LDL-cholesterol at 148mg/kg/day).
保存条件：-20℃

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