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1-(4-((6,7-Dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)-2-methoxyphenyl)-3-(1-(thiazol-2-yl)ethyl)urea  ≥98%

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包装规格：2mg 5mg 10mg 50mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（25mg/mL超声）
产品描述：基本信息 产品编号：K10157 产品名称：1-(4-((6,7-Dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)-2-methoxyphenyl)-3-(1-(thiazol-2-yl)ethyl)urea CAS: 623142-96-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C24H24N4O5S 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 480.54 -20℃ 一个月 化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 96mg/mL (199.77mM) Ethanol 3mg/mL (6.24mM) Water ˂1mg/mL 体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.0810mL 10.4050mL 20.8099mL 5mM 0.4162mL 2.0810mL 4.1620mL 10mM 0.2081mL 1.0405mL 2.0810mL 50mM 0.0416mL 0.2081mL 0.4162mL   生物活性 产品描述 一种口服有效，高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2)，c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。 靶点/IC50 c-Fms(Cell-free assay) VEGFR2(Cell-free assay) PDGFRβ(Cell-free assay) c-Kit(Cell-free assay) 2nM 12nM 217nM 451nM   体外研究 Ki20227 (0.1-1000nM; 72 hours) with 100 and 1,000nM almost suppresses M-NFS-60 cell growth and HUVEC cell growth,respectively.Ki20227 (0.1-1000nM; 1 hour) suppresses M-CSF-dependent c-Fms phosphorylation in a dose-dependent manner. Cell Viability Assay Cell Line: M-NFS-60 cells, HUVEC cells, human A375 melanoma cells Concentration: 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000 nM Incubation Time: 72 hours Result: 100 and 1,000 nM almost suppressed M-NFS-60 cell growth and HUVEC cell growth, respectively. Cell Viability Assay Cell Line: RAW264.7 cell lysate Concentration: 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000 nM Incubation Time: 1 hour Result: Suppressed M-CSF-dependent c-Fms phosphorylation in a dose-dependent manner.   体内研究 Ki20227 (orally;10-50mg/kg/d for 20 days) of 50mg/kg/d of Ki20227 for 20 days markedly decreases the osteolytic lesion areas.ki20227 during global ischemia led to a significant deficit in microglial density in the CNS in mice, and CSF1R-inhibition led to a significant reduction in the neuronal density of mice. Animal Model: 4-week-old male F344/NJcl-rnu rats Dosage: 10, 20, and 50 mg/kg Administration: Orally; once per day for 20 days Result: Oral administration of 50 mg/kg/d markedly decreased the osteolytic lesion areas.
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