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Acolbifene hydrochloride  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（180mg/mL超声）
产品描述：基本信息 产品编号： A12644 产品名称： Acolbifene hydrochloride CAS: 252555-01-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C29H32ClO4 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 493.03 -20℃ 一个月 化学名：  2H-1-Benzopyran-7-ol,3-(4-hydroxyphenyl)-4-methyl-2-(4-(2-(1-piperidinyl)ethoxy)phenyl)-, hydrochloride, (2S)- Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 180mg/mL (364.36mM; Need ultrasonic) Ethanol   Water   体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 4.5mg/mL (9.11mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 4.5mg/mL (9.11mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 45.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 4.5mg/mL (9.11mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 4.5mg/mL (9.11mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 45.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 4.5mg/mL (9.11mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 4.5mg/mL (9.11mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 45.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.0242mL 10.1210mL 20.2421mL 5mM 0.4048mL 2.0242mL 4.0484mL 10mM 0.2024mL 1.0121mL 2.0242mL   生物活性 产品描述 EM800 的活性代谢产物，是一种口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。 靶点 ERα 2nM (IC50, E2-induced transcriptional activity) ERβ 0.4nM (IC50, E2-induced transcriptional activity) 体外研究 Acolbifene (ACOL) does not affect pathways of cholesterol synthesis, supporting the involvement of the clearance-related receptors in its hypocholesterolemic action. Acolbifene (EM-652) shows no agonistic activity on ERα and ERβ transcriptional function and blocks the estradiol (E2)- mediated activation of both ERα and ERβ. Acolbifene (EM-652) shows the most potent inhibition of estradiol-stimulated cell proliferation in human breast cancer cells (ZR-75-1, MCF-7, T-47D) and is devoid of any intrinsic estrogenic activity 体内研究 Acolbifene (ACOL) reduces food intake and strongly decreases cholesterolemia in rats fed a cholesterol-free diet. Acolbifene (ACOL) reduces food intake (16%) and weight gain (45%, mainly fat) similarly in both dietary cohorts Animal Model: Female Sprague-Dawley rats (n = 42) initially weighing 175-200 g. Dosage: 2.5mg/kg. Administration: Oral gavage, once daily for 21 d. Result: Prevents tumor growth in rats.
保存条件：-20℃

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