GSK-4716 促销  ≥98%

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包装规格:10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种选择性 ERRβ/γ 激动剂。 GSK4716 is a selective agonist at estrogen-related receptors ERRβ and ERRγ. GSK4716 displays selectivity over ERRα and the classical estrogen receptors.
溶解性:溶于DMSO(≥100mg/mL)
储备液保存:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:ERRβ/γ
体外研究:使用 ERRβ/γ 激动剂 (相对于溶媒) 处理分化的 C2C12 细胞 2 至 4 小时,可观察到GRα-D 亚型的免疫反应性显著增强。观察到 ERRβ/γ 激动剂 GSK4716 处理后,MAO-A mRNA 表达显著增加。此外,还观察到 GSK4716 诱导编码过氧化物酶体增殖激活受体γ辅激活因子 1α (PGC-1α) 和PGC-1β(多种代谢基因的关键调节因子)的 mRNA 表达,这些 mRNA 被确定为 ERR 家族的直接辅激活因子。GSK4716诱导 PGC-1 和参与脂肪酸氧化的基因的表达,这与 ERRγ 在心脏代谢中的作用一致。 使用ERRβ/γ 激 动 剂 GSK4716 处 理 小 鼠 原 代 肌 管 , 可 协 同 增加Ppargc1a 、Ppargc1b 和 Esrr 基因的表达水平。此外,GSK4716 还会诱导关键线粒体通路中的基因Cpt1b、Atp5b 和 Idh3。此外,GSK4716 还能提高柠檬酸合酶活性和细胞色素 c 蛋白水平。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。