CB-6644  ≥98%

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包装规格:1mg 5mg in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(100mg/mL超声)
产品描述:基本信息 产品编号: C11421 产品名称: CB-6644 CAS: 2316817-88-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C29H34ClFN4O5 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 573.06 -20℃ 一个月 化学名:  5-Chloro-2-ethoxy-4-fluoro-N-(4-((3-(methoxymethyl)-1-oxo-6,7-dihydro-1H,5H-benzo[c]pyrazolo[1,2-a][1,2]diazepin-2-yl)amino)-2,2-dimethyl-4-oxobutyl)benzamide Solubility (25°C):   体外:   DMSO 100mg/mL (174.50mM; Need ultrasonic) Ethanol   Water   体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.08mg/mL (3.63mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.08mg/mL (3.63mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 20.8mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 2.请依序添加每Solubility: ≥ 2.08mg/mL (3.63mM); Clear solution 种溶剂:10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) 此⽅案可获得 ≥ 2.08mg/mL (3.63mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 20.8mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中,混合均匀。 3.请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.08mg/mL (3.63mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.08mg/mL (3.63mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例,取 100μL 20.8mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.7450mL 8.7251mL 17.4502mL 5mM 0.3490mL 1.7450mL 3.4900mL 10mM 0.1745mL 0.8725mL 1.7450mL   生物活性 产品描述 一种选择性的 RUVBL1/2 复合体抑制剂。抑制 RUVBL1/2 的 ATP 酶活性,IC50 为 15nM。具有抗癌活性。 体外研究 CB-6644 (20μM) interacts with the RUVBL1/2 complex in Ramos cells. CB-6644 (0.001-10μM; 72 hours) potently kills 123 cell lines (including HCT116, NCI-1975, and HT29 cells) with an EC50 range of 41 to 785nM Cell Viability Assay Cell Line: 123 cell lines such as HCT116, NCI-1975, and HT29 cells Concentration: 0.001, 0.01, 0.1, 1, and 10μM Incubation Time: 72 hours Result: Potently killed cells with an EC50 range of 41 to 785nM. 体内研究 CB-6644 (150mg/kg, oral administration, 10 days of treatment for SCID-beige mice bearing Ramos xenograft models, 30 days of treatment for SCID-beige mice bearing RPMI8226 xenograft models) has antitumor activity in xenograft tumor models with tumor growth inhibitions (TGIs) of 68 and 81%, respectively in Ramos xenograft models and RPMI8226 xenograft models Animal Model: SCID-beige mice bearing human tumor xenografts derived from either Burkitt’s lymphoma (Ramos) or multiple myeloma (RPMI8226) cell lines Dosage: 150mg/kg Administration: Oral gavage once (qd) or twice (BID) daily, 10 days of treatment for Ramos, 30 days of treatment for RPMI8226 Result: There was no significant bodyweight loss in mice. TGI of 68 and 81% in Ramos and RPMI8226, respectively.
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