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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种选择性的IκBα泛素化抑制剂，对于SCFβTrCP1介导的IκBα泛素化作用的IC50为5.2μM。GS143抑制靶基因的NF-κB活化和转录，并且不抑制蛋白酶体的活性，并具有抗哮喘作用。
溶解性：溶于DMSO(42mg/mL 超声)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: 2.08 mg/mL (4.46 mM); 澄清溶液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 1.88 mg/mL (4.03 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 1.88 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 18.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 5.2 μM (SCFβTrCP1-mediated IκBα ubiquitylation)
体外研究：GS143 (10 μM 或 20 μM) 在体外抑制抗原诱导的 Th2 细胞分化，但不抑制 Th1 细胞分化。GS143 以剂量依赖性方式显著抑制 Th2 极化条件下 IL-4 的产生。 GS143 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录的平均水平IC50 值为 10.5 μM。GS143 还抑制 HT-29 结肠癌细胞中 TNFα 诱导的 ICAM-1 表达，IC50 值为 6.1 μM。LPS 激活的 THP-1 细胞中 TNFα 和 IL-1β 的产生水平受到抑制，IC50 值分别为 5.3 μM 和 2.1 μM。GS143 不抑制 p53 和 β-catenin。
体内研究：GS143 (16-32 μg/体；鼻内给药；一次；BALB/c 小鼠) 处理可抑制致敏小鼠肺中抗原诱导的 NF-κB 激活。GS143 处理还抑制抗原诱导的嗜酸性粒细胞和淋巴细胞募集到气道中，以及气道中 Th2 细胞因子和嗜酸性粒细胞趋化因子的表达。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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