Pozanicline dihydrochloride  

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包装规格:5mg 10mg in glass bottle
产品描述:基本信息 产品编号: P11280 产品名称: Pozanicline dihydrochloride CAS: 161416-61-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C11H18Cl2N2O 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量: 265.18 -20℃ 1个月 化学名:  2-methyl-3-[[(2S)-pyrrolidin-2-yl]methoxy]pyridine;dihydrochloride Solubility (25°C):   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种具有口服活性的烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂,与[3H]胱氨酸位点结合,Ki为16.7nM。Pozaniclinedihydrochloride是一种α4β2选择性nAChR激动剂,与大鼠脑α4β2nAChR结合,Ki为17nM,而与α7nAChR的结合力很弱。 靶点 nAChR   体外研究 Pozanicline (ABT-089) is a partial agonist at α4β2 nAChR.Moreover,oneα6β2 nAChR subtype is particularly sensitive to Pozanicline with an EC50 of 0.11μM.Pozanicline (ABT-089) shows high selectivity for α6β2 and α4α5β2 nAChR subtypes. 体内研究 Pozanicline (ABT-089;0.3mg/kg and 0.6mg/kg) reverses nicotine withdrawal induced deficits in contextual fear conditioning. Animal Model: Adult male C57BL6/J mice at 8-12 weeks of age. Dosage: 0.3mg/kg and 0.6mg/kg Administration: Treated 5 min before training and testing for contextual fear conditioning Result: A dose of 0.3mg/kg and 0.6mg/kg ameliorated nicotine withdrawal-induced cognitive deficits in contextual fear conditioning.
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