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GSK2193874  ≥98%

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种具有口服活性的有效的选择性TRPV4拮抗剂。
溶解性：溶于DMSO(＞5mg/ml)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (3.61 mM); 悬浊液; 超声助溶 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.01 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.01 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 2 nM (rTRPV4), 40 nM (hTRPV4)
体外研究：GSK2193874 is profiled against TRP channels and is selective against TRPV1, TRPA1, TRPC3, TRPC6, and TRPM8 (IC50>25 μM). GSK2193874 is a selective, orally active TRPV4 blocker that inhibits Ca2+ influx through recombinant TRPV4 channels and native endothelial TRPV4 currents. In whole-cell patch-clamp studies, GSK2193874 inhibits activation of recombinant TRPV4 currents when applied to the extracellular solution at 3 nM and above but is ineffective at up to 10 μM when applied to the inside of the cell by inclusion in the intracellular pipette solution.
体内研究：The pharmacokinetic (PK) properties for GSK2193874 are evaluated in both rat and dog and found to have half-lives and oral exposure suitable for oral dosing in chronic animal models (Rat PK: iv CL=7.3 mL/min/kg, po t1/2=10 h, %F=31. Dog PK: iv CL=6.9 mL/min/kg, po t1/2=31 h, %F=53). In addition, GSK2193874 shows no blood pressure or heart rate effect in rats when dose up to 30 mg/kg. GSK2193874 is the first-in-class orally bioavailable TRPV4 inhibitor that demonstrated ability to improve pulmonary functions in a number of heart failure models. GSK2193874 shows low clearance (7.3 mL/min/kg) and good rat oral bioavailability (31%).
细胞实验：细胞系：稳定转染hTRPV4的HEK细胞(CG27)HUVECs 浓度：1-30 nM(extracellularly); 0.03-10 uM(intracellularly) 处理时间：-- 方法：在细胞外，将GSK2193874(1-30 nM)加入培养基中进行处理；在细胞内，通过将GSK2193874(0.03-10 μM)加入电极液中进行处理。在-60和+60 mV之间引出斜坡电流，在GSK634775 (100 nM)激活TRPV4后，检测+60 mV处峰值输出电流。在HUVECs中，在-80和+80 mV之间引出斜坡电流，在GSK2193874 (300 nM)处理后，加入GSK1016790 (30 nM)激活TRPV4，检测+60 mV处峰值输出电流。
动物实验：动物模型：成年雄性SD大鼠 剂量：30 mg/kg 给药处理：口服填喂
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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