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包装规格：5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥46mg/ml)
产品描述：基本信息 产品编号： A12395 产品名称： AZD7545 CAS: 252017-04-2   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C19H18ClF3N2O5S 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 478.87 -20℃ 一个月 化学名：  4-[(3-Chloro-4-{[(2r)-3,3,3-Trifluoro-2-Hydroxy-2-Methylpropanoyl]amino}phenyl)sulfonyl]-N,N-Dimethylbenzamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 95mg/mL (198.38mM) Ethanol 95mg/mL (198.38mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5mg/mL (5.22mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (5.22mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5mg/mL (5.22mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (5.22mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5mg/mL (5.22mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (5.22mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.0882mL 10.4412mL 20.8825mL 5mM 0.4176mL 2.0882mL 4.1765mL 10mM 0.2088mL 1.0441mL 2.0882mL 50mM 0.0418mL 0.2088mL 0.4176mL   生物活性 产品描述 一种有效，竞争性和选择性的PDHK2抑制剂。 靶点 PDHK2  6.4nM PDHK1  36.8nM 体外研究 在重组人类PDHK2存在下，AZD7545 增加PDH 活性，EC50 是5.2nM。在原代大鼠肝细胞中，AZD7545 增加PDH 活性，EC50 是 105nM。AZD7545通过破坏PDHK2与PDC的二氢硫辛酸乙酰转移酶成分(E2)的内部硫辛酰基结构域(L2)的相互作用抑制PDHK活性。 体内研究 在Wistar大鼠中，AZD7545增加肝脏和骨骼肌中活性PDH的百分比。在肥胖的，胰岛素抗性的Zuker大鼠中，AZD7545消除餐后血糖的上升。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验：   PDHK同工酶抑制试验 [33P]ATP与PDH 亚基E1的结合于30°C 下在含有100mM ATP 和 E2亚基的Mops-K+缓冲液中测定。全部采用重组人蛋白。化合物J，K，L是同一化学序AZD7545的衍生物。 IC50值以平均数±标准差的形式呈现，观测次数标注在括号中。     动物实验：   动物模型 肥胖的(fa/fa) Zucker大鼠 剂量 ~30 毫克/千克，每天两次 给药处理 口服
保存条件：-20℃

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