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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效和选择性的Krüppel样因子5(KLF5)表达抑制剂。 ML-264 is a Krüppel-like factor 5 (KLF5) inhibitor That Potently Inhibits Growth of Colorectal Cancer. ML264 is highly active (IC50 = 29 nM is a cell-based assay for proliferation of DLD-1 cells, IC50 = 81 nM in a cell-based luciferase assay). It lacks cytotoxicity in the IEC-6 control cell line (IC50 >50 μM, <50% inhibition was observed at 100 μM). Robust activity was also seen in several other KLF5-expressing cell types as well (e.g., HCT116, IC50 = 560 nM; HT29, IC50 = 130 nM; SW620, IC50 = 430 nM). ML264 is a good candidate for in vivo anticancer studies, with great potential for use in long time-course in situ studies aimed to elucidate the role of KLF5 as a regulator of cellular proliferation and tumor formation in the intestinal epithelium.
溶解性：溶于DMSO(≥100mg/ml）
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (8.44 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 2、请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL→85% Saline Solubility: 10 mg/mL (25.98 mM); 悬浊液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：KLF5
体外研究：ML264 具有高活性 (IC50=29 nM 是基于细胞的 DLD-1 细胞增殖测定，IC50=81 nM 在基于细胞的荧光素酶测定中) . ML264 在 IEC-6 对照细胞系中缺乏细胞毒性 (IC50>50 μM，在 100 μM 时观察到 <50% 的抑制作用)。在其他几种表达 KLF5 的细胞类型中也观察到强大的活性 (例如，HCT116，IC50=560 nM；HT29，IC50=130 nM；SW620，IC50=430 nM)。Western blot 分析表明，ML264 显著降低了 KLF5 的表达。 在 72 小时内测试了 ML264 对结肠癌细胞系 DLD-1 和 HCT116 的细胞增殖率的影响。ML264 有效抑制两种细胞系的增殖率。处理后 24 小时内增殖明显减少，到 72 小时时，ML264 处理的细胞和载体处理的细胞的活细胞数量相差 15 至 30 倍。执行允许对代谢活性细胞进行量化的 MTS 测定。ML264 处理显著减少了 DLD-1 细胞在 24、48 和 72 小时时进行有丝分裂的细胞数量。
体内研究：每天单次注射 10 mg/kg 的 ML264 不会显著影响肿瘤生长。然而，每天两次以 10 mg/kg 或 25 mg/kg 的剂量注射 ML264 会导致肿瘤生长显著减少，并且这种效果最早可在第一次注射后两天检测到。数据还显示 ML264 对肿瘤体积有浓度依赖性影响。肿瘤生长的统计分析显示，与在第 5 天和第 10 天仅接受载体的小鼠相比，每天两次接受 ML264 处理的小鼠的肿瘤大小显著减小。
细胞实验：细胞系：DLD-1 和 HCT116（结肠癌细胞株） 浓度：10μM 处理时间：24, 48, 72h 方法：对于细胞增殖实验，DLD-1 和 HCT116 细胞处理以 10μM ML264 或 DMSO，孵育 24、48 和72 小时后，每孔中加入20μL 的 MTS 溶液，随后进行检测分析。
动物实验：动物模型：注射了 DLD-1 细胞以成瘤的裸鼠 剂量：10 or 25 mg/kg 给药处理：腹腔注射
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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