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BP-1-102  ≥98%

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种口服活性的转录因子Stat3的小分子抑制剂。
溶解性：溶于DMSO(≥33mg/ml）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.99 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.99 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：STAT3:6.8 μM (IC50)
体外研究：BP-1-102 binds Stat3 with an affinity KD of 504 nM. BP-1-102 inhibits Stat3 DNA-binding activity in vitro, with an IC50 value of 6.8±0.8 μM. It blocks Stat3-phospho-tyrosine peptide interactions and Stat3 activation at 4-6.8 μM, and selectively inhibits growth, survival, migration, and invasion of Stat3-dependent tumor cells. BP-1-102-mediated inhibition of aberrantly active Stat3 in tumor cells suppresses the expression of c-Myc, Cyclin D1, Bcl-xL, Survivin, VEGF, and Krüppel-like factor 8.
体内研究：Mice therapeutically given BP-1-102, an orally bioavailable compound targeting STAT3/NF-kB activation and cross-talk, exhibit reduced colon tumorigenesis and diminished expression of STAT3/NF-kB-activating cytokines in the neoplastic areas. BP-1-102 is orally bioavailable and that the agent accumulates in tumor tissues at levels sufficient to inhibit aberrantly active Stat3 functions and inhibit tumor growth.
细胞实验：细胞系：包含异常活化的Stat3和NIH 3T3, NIH 3T3/v-Ras的MDA-MB-231, DU145, Panc-1和NIH 3T3/v-Src细胞；小鼠胸腺基质上皮细胞TE-71； 敲除STAT3的小鼠胚胎成纤维细胞(Stat3−/− MEFs)；对cisplatin高敏的卵巢癌细胞A2780S 浓度：0-30 μM 处理时间：24 h 方法：用0-30 μM BP-1-102处理已接种于6孔板或96孔板的增殖细胞，处理24小时；或是10 μM BP-1-102，处理不超过96小时。用台盼蓝拒染/相差显微镜检测来标记、统计活细胞。
动物实验：动物模型：无胸腺裸鼠 剂量：1 或 3 mg/kg 给药处理：i.v.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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