Falnidamol  ≥98%

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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种具有口服活性的,选择性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为3nM。Falnidamol对ErbB2(IC50=3.4μM)和其他一系列相关酪氨酸激酶(IC50>10μM)的选择性>1000倍。Falnidamol是嘧啶-嘧啶化合物,具有抗癌活性。
溶解性:溶于DMSO(≥41mg/ml)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.31 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:EGFR:3 nM (IC50);ErbB2:3.4 μM (IC50)
体外研究:Falnidamol (BIBX 1382) demonstrates antiproliferative activity in mitogenic assays performed with KB cells.
体内研究:Falnidamol (BIBX 1382; p.o.; 10 mg/kg/day; 16 days) completely suppressed tumor growth of human A431 xenografts with respective a T/C value of 15% after 2 weeks of treatment. Falnidamol (50 mg/kg/day for 2 weeks) results in dephosphorylation of the EGF receptor in A431 xenograft-bearing mice. With Falnidamol (p.o.; 10 mg/kg/day; 16 days), the C4h is 2222 nM and the C24h is 244 nM.
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。