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包装规格:50mg in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(5mg/mL 超声)
产品描述:基本信息 产品编号: P10952 产品名称: Perospirone CAS: 150915-41-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C23H30N4O2S 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 426.57 -20℃ 1个月 化学名:  (3aR,7aS)-2-[4-[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]butyl]-3a,4,5,6,7,7a-hexahydroisoindole-1,3-dione Solubility (25°C):   体外:   DMSO 85 mg/mL (199.26mM) Ethanol 85 mg/mL (199.26mM) Water Insoluble 体内(现配现用):   <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.3443mL 11.7214mL 23.4428mL 5mM 0.4689mL 2.3443mL 4.6886mL 10mM 0.2344mL 1.1721mL 2.3443mL 50mM 0.0469mL 0.2344mL 0.4689mL   生物活性 产品描述 一种具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki=0.6nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki=1.4nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki=2.9nM) 的部分激动剂。 靶点 5-HT2 receptor (Cell-free assay) D2 receptor (Cell-free assay) 5-HT1A receptor (Cell-free assay) 0.6nM(Ki) 1.4nM(Ki) 2.9nM(Ki)   体外研究 Perospirone (SM-9018 free base) possesses moderate affinities for α1, 5-HT1, and D1 receptors (Ki=17, 18 and 41 nM, respectively) 体内研究 Perospirone (SM-9018 free base; 1.0-10.0 mg/kg/day; orally; for 14 consecutive days) significantly attenuates PCP-induced cognitive deficits in mice in a dose-dependent manner. Animal Model: Male ICR mice (6 weeks old) weighing 25-30 g Dosage: 1.0, 3.0 or 10.0 mg/kg Administration: Orally; daily; for 14 consecutive days Result: Significantly attenuated PCP-induced cognitive deficits in mice in a dose-dependent manner.
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