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Pardoprunox hydrochloride  ≥98%

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包装规格：100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（150mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： P10958 产品名称： Pardoprunox hydrochloride CAS: 269718-83-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C12H16ClN3O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 269.73 -20℃ 1个月 化学名：  2(3H)-Benzoxazolone, 7-(4-methyl-1-piperazinyl)-, monohydrochloride Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 30 mg/mL (111.22mM) Water Insoluble Ethanol Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (27.81mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (27.81mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (27.81mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (27.81mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均 匀。 3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (27.81mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (27.81mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.7074mL 18.5371mL 37.0741mL 5mM 0.7415mL 3.7074mL 7.4148mL 10mM 0.3707mL 1.8537mL 3.7074mL 50mM 0.0741mL 0.3707mL 0.7415mL   生物活性 产品描述 多巴胺受体 D2、D3 部分激动剂和 5-HT1A 激动剂，pEC50 分别为 8, 9.2, 6.3。 靶点 [35S]GTPγS binding (Cell-free assay) D2 receptor (Cell-free assay) 5-HT1A receptor (Cell-free assay) 9.2(pEC50) 8.0(pEC50) 6.3(pEC50) 体外研究 Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride acts as a potent but partial D2 receptor agonist (pEC50= 8.0 and pA2=8.4) with an efficacy of 50% on forskolin stimulated cAMP accumulation. At human recombinant dopamine D3 receptors, Pardoprunox hydrochloride acts as a partial agonist in the induction of [(35)S]GTPgammaS binding (intrinsic activity of 67%; pEC50=9.2) and antagonized the dopamine induction of [(35)S]GTPgammaS binding (pA2=9.0). Pardoprunox hydrochloride acts as a full 5-HT1A receptor agonist on forskolin induced cAMP accumulation at cloned human 5-HT1A receptors but with low potency (pEC50=6.3).
保存条件：-20℃

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